一、基本信息

　　通用名称：Seladelpar

　　品牌名称：Livdelzi

　　剂型：口服胶囊（10 mg）

　　药物类别：过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）-δ激动剂

　　FDA批准时间：2024年8月14日（加速批准）

　　二、适应症与用法

　　适应症：

　　与对UDCA反应良好的患者联合使用UDCA；

　　或单独用于无法耐受UDCA的患者。

　　用于治疗原发性胆管炎（PBC）的成年患者：

　　禁忌症：不适用于患有晚期肝病（肝硬化失代偿期）的患者。

　　用法用量：

　　每日一次，口服10 mg胶囊（1粒）。

　　可与或不与食物同服。

　　若同时使用胆汁酸结合树脂（如降胆固醇药物），需间隔至少4小时服用。

　　三、作用机制

　　通过激活特定受体（PPAR-δ），参与调控胆汁酸合成、炎症、纤维化及脂质代谢等关键代谢和肝病途径。

　　减少胆汁酸产生，减轻PBC患者胆汁酸引起的肝损害。

　　注意：尚不清楚是否改善生存率或防止肝脏相关并发症。

　　四、临床试验与疗效

　　批准依据：第三阶段响应试验（NCT04620733）结果：

　　62%的参与者获得复合生化反应（安慰剂组为20%）。

　　25%的患者ALP水平标准化（安慰剂组为0%）。

　　瘙痒率显著降低。

　　五、副作用与警告

　　常见副作用：

　　头痛、胃（腹部）疼痛、恶心、腹部肿胀、头晕。

　　严重副作用与警告：

　　肝脏问题恶化症状：腹部肿胀、皮肤或眼睛泛黄、精神变化、右侧腹痛、言语含糊、情绪波动、黑色或血便、呕吐物似“咖啡斑”。

　　骨断裂：可能增加骨折风险，出现疼痛或活动能力改变时需就医。

　　肝测试变化：过量服用可能导致血液中肝酶增加，需定期监测肝功能。

　　特殊人群：

　　儿童：安全性和有效性尚不明确。

　　孕妇：对未出生婴儿的影响未知，怀孕时需立即告知医生。

　　哺乳期妇女：是否进入母乳未知，需与医生讨论喂养方式。

　　六、用药前注意事项

　　禁忌症：晚期肝病（肝硬化失代偿期）患者禁用。

　　需告知医生的情况：

　　患有肝病或怀疑胆道阻塞。

　　怀孕、计划怀孕或哺乳期。

　　晚期肝病症状：困惑、腹部液体积聚、黑色或血便、呕吐物似“咖啡斑”。

　　七、用药指导

　　严格遵医嘱：不要超过规定剂量。

　　服用时间：每日一次，可与食物同服或单独服用。

　　药物相互作用：

　　OAT3抑制剂（如Probenecid、Rifampin、Cabotegravir）：避免使用或监测ALP和胆红素。

　　强CYP2C9抑制剂（如依依他唑、氟西汀、胺碘酮）：避免合用。

　　双中度CYP2C9和中度至强CYP3A4抑制剂（如氟康唑）：密切监测副作用。

　　CYP2C9使用中度至强CYP3A4抑制剂的差代谢剂：更频繁地监测副作用。

　　BCRP抑制剂（如美伐伐他汀、格列本氨酸、硝基氟氨酸等）：密切监视不良影响。

　　胆汁酸结合树脂（如胆碱胺、colestipol）：服用Seladelpar后至少间隔4小时再服用，或尽可能延长两者间隔时间。

　　八、过量处理

　　服用过量时，立即联系医生或寻求紧急医疗帮助。

　　九、贮存与包装

　　贮存条件：储存在68°F至77°F（20°C至25°C）之间，远离儿童。

　　包装：仅以品牌Livdelzi提供，无通用版本。

　　成分：

　　活性成分：Seladelpar赖氨酸。

　　非活性成分：丁基羟基甲苯、胶体硅二氧化硅、Croscarmellose钠、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、硬明胶壳（含明胶、二氧化钛、黑色铁氧化铁、黄铁氧化铁、氧化铁和着色剂FD＆C Blue 2）。