一、基本信息

　　通用名称：Elafibranor

　　品牌名称：Iquervo（Iqirvo）

　　剂型：口服片剂（80 mg）

　　批准情况：2024年6月10日获FDA加速批准

　　二、适应症

　　用于治疗原发性胆管炎（PBC）：

　　与UDCA（熊去氧胆酸）结合使用，适用于对UDCA反应良好的成年人。

　　单独使用，适用于无法忍受UDCA的患者。

　　三、作用机制

　　双重激动剂：PPAR-ALPHA和PPAR-DELTA受体。

　　作用效果：

　　调节脂质和葡萄糖代谢。

　　改善线粒体脂肪酸代谢和氧化应激。

　　减少炎症，改善胆汁酸代谢，降低胆汁酸毒性。

　　四、临床试验效果

　　接受Elafibranor治疗的患者在治疗后4周内平均ALP水平显著降低，效果通常维持至第52周。

　　五、副作用

　　常见副作用：

　　体重增加、腹泻、恶心和呕吐、关节痛、胃痛、便秘、肌肉问题、骨断裂、胃食管反流病（GERD）、口干、减肥、皮疹。

　　严重副作用及警告：

　　肌肉问题：肌痛、肌病或横纹肌溶解，可能伴随肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高。

　　骨断裂：增加骨折风险。

　　肝脏问题：可能导致异常的肝脏血液检查结果。

　　过敏反应：皮疹、瘙痒、呼吸困难、脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

　　胆管阻塞：增加患胆结石的风险。

　　对未出生婴儿的伤害：怀孕期间使用可能伤害胎儿。

　　六、特殊人群用药警告

　　晚期肝病患者：避免使用。

　　怀孕或计划怀孕的女性：治疗期间及最后一次剂量后3周内应使用有效节育措施。

　　母乳喂养的女性：治疗期间及最后一次剂量后3周内应避免母乳喂养。

　　七、用法用量

　　成人剂量：80 mg，每天一次，口服。

　　服用方式：有或无食物均可。

　　与胆汁酸结合树脂同服时：至少提前4小时服用，或尽可能延长两者服用时间间隔。

　　八、漏服与过量处理

　　漏服：立即服用，若接近下一次剂量时间则跳过，继续常规给药计划，勿加倍剂量。

　　过量：立即联系医疗保健提供者或寻求紧急医疗帮助。

　　九、药物相互作用

　　激素避孕药：需切换至非荷尔蒙避孕药或添加屏障方法，并在最后一剂Elafibranor后至少3周内保持。

　　HMG-COA还原酶抑制剂（他汀类药物）：需监测肌肉损伤症状。

　　利福平：需监测肝脏酶水平。

　　胆汁酸结合树脂：需提前至少4小时服用Elafibranor。

　　十、贮存条件

　　温度：15°C至30°C（59°F至86°F）之间室温存放。

　　包装：原始包装（瓶子和纸箱）中，防止水分和光线。

　　安全：远离儿童。

　　十一、原料与成分

　　活性成分：elafibranor

　　无活性成分：胶体二氧化硅、croscarmellose钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、povidone。

　　薄膜涂料：氧化铁红、氧化铁黄色、聚乙烯乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

　　规格：80毫克片剂。