脑转移肺癌患者新希望!塞尔帕替尼颅内病灶清除率有提升
对于RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,脑转移是治疗中最棘手的挑战之一。传统化疗和放疗对脑转移病灶的控制率不足30%,而塞尔帕替尼赛普替尼凭借其卓越的入脑活性,为这部分患者带来了生存曙光。
入脑活性的科学机制
塞尔帕替尼的强效入脑能力源于其独特的药物设计:
分子量小:仅525道尔顿,易于穿透血脑屏障。
高血脑屏障穿透率:临床前研究显示,其在脑脊液中的浓度可达血浆浓度的40%,远高于同类药物。
持久靶点抑制:塞尔帕替尼对RET激酶的抑制作用可持续24小时,确保脑内病灶持续暴露于有效药物浓度。
2024年NCCN指南已将塞尔帕替尼列为RET融合阳性NSCLC的一线治疗首选(1类证据),尤其推荐用于脑转移高风险患者。
长期生存监测:尽管塞尔帕替尼显著延长生存期,但患者仍需每3个月进行脑MRI复查,及时发现潜在耐药或新发病灶。
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