吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）说明书
吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）药品说明书
商品名：Jaypirca®
英文名：Pirtobrutinib
剂型：片剂（50mg、100mg、200mg）
药理分类：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂（非共价结合型）
【适应症】
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复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）
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适用于既往接受过至少2线系统治疗（包括BTK抑制剂）的成年患者。
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复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
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适用于既往接受过BTK抑制剂和BCL-2抑制剂治疗的成年患者。
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注：国内尚未获批，需通过特殊渠道（如海南博鳌乐城）申请使用。
【用法用量】
1. 推荐剂量
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200mg（1片），口服，每日1次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2. 剂量调整（基于不良反应）
| 不良反应严重程度 | 剂量调整方案 |
|---|---|
| ≥3级非血液学毒性 | 暂停用药 → 恢复后减量至100mg/日 |
| 4级血液学毒性 | 暂停用药 → 恢复后减量至50mg/日 |
| 复发严重毒性 | 永久停药 |
3. 服药方法
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整片吞服，可与或不与食物同服。
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漏服处理：
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若漏服时间＜12小时，尽快补服；
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若＞12小时，跳过本次剂量，按原计划服用下一剂。
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【不良反应】
1. 常见不良反应（≥20%）
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血液系统：中性粒细胞减少（41%）、贫血（32%）、血小板减少（22%）。
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全身症状：疲劳（36%）、肌肉骨骼疼痛（28%）。
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胃肠道：腹泻（24%）、恶心（21%）。
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感染：上呼吸道感染（20%）。
2. 严重不良反应（需医学干预）
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出血事件（5%）：鼻衄、消化道出血。
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心律失常（3%）：房颤、房扑。
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继发恶性肿瘤（4%）：皮肤癌、肺癌等。
【禁忌症】
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对吡托布鲁替尼或辅料过敏者。
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妊娠期女性（可能致胎儿畸形，需采取避孕措施）。
【药物相互作用】
| 联用药物 | 影响 | 建议 |
|---|---|---|
| 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑） | ↑吡托布鲁替尼血药浓度 | 减量至50mg/日 |
| 强效CYP3A4诱导剂（如利福平） | ↓吡托布鲁替尼疗效 | 避免联用 |
| 抗凝药（如华法林） | ↑出血风险 | 密切监测INR |
【特殊人群用药】
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肝功能不全：轻中度无需调整剂量，重度慎用。
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肾功能不全：无需调整剂量。
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老年人：≥65岁患者安全性数据有限，需个体化评估。
【储存条件】
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避光、密封，20-25℃保存。
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儿童误服风险：置于儿童不可触及处。
【患者须知】
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监测要求：
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定期检查 血常规、肝功能、心电图。
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避免接种活疫苗（如麻疹、水痘疫苗）。
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出血预防：
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使用软毛牙刷，避免剧烈运动。
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【药理机制】
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吡托布鲁替尼是一种 非共价BTK抑制剂，可克服BTK C481S突变导致的耐药性，延长无进展生存期（PFS）。
【临床试验数据】
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BRUIN研究（NCT03740529）：
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MCL患者：ORR（客观缓解率）52%，中位PFS 6.6个月。
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CLL/SLL患者：ORR 73%，中位PFS 19.4个月。
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【生产厂家】
美国礼来公司（Eli Lilly）
⚠️ 重要提示：
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本文基于 FDA说明书（2023版） 整理，具体用药需遵医嘱。
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国内患者可通过 特许医疗政策 申请使用。
