阿达格拉西布,ADADX,Adagrasib,200mg

 阿达格拉西布（Adagrasib，商品名：Krazati®）200mg片剂 的详细信息总结，涵盖其 关键参数、用法、注意事项及全球上市情况：

1. 药品基本信息

• 通用名：阿达格拉西布（Adagrasib）

• 商品名：Krazati®（美国/欧盟）、暂无中文商品名（中国未正式上市）

• 研发代号：MRTX849（早期编号）、ADADX（部分文献中使用）

• 剂型规格：

  • 200mg/片（常见包装：60片/盒，即10天用量）。

  • 其他规格：暂无（目前仅有200mg片剂）。

2. 核心靶点与适应症

• 靶点：KRAS G12C突变蛋白（不可逆共价结合）。

• 获批适应症：

  • 非小细胞肺癌（NSCLC）：KRAS G12C突变阳性，且至少接受过一种全身治疗后的晚期患者（二线治疗）。

  • 结直肠癌（CRC）（部分国家）：联合西妥昔单抗用于KRAS G12C突变阳性转移性CRC。

3. 用法用量

• 标准剂量：

  • 600mg（3片×200mg），口服，每日2次（间隔约12小时）。

• 服用方法：

  • 整片吞服，空腹或随餐（避免高脂饮食，可能影响吸收）。

  • 若漏服≥4小时，跳过该次剂量，勿补服。

• 疗程：持续使用直至疾病进展或不可耐受毒性。

4. 副作用管理（200mg片剂相关）

常见副作用（需监测）

• 腹泻（72%）：补液+止泻药（如洛哌丁胺），严重时减量。

• 恶心/呕吐（69%/45%）：随餐服用或联用止吐药。

• 肝毒性（32%）：定期查ALT/AST，异常时暂停用药。

严重副作用（立即就医）

• QT间期延长（心电图监测）。

• 间质性肺病（呼吸困难时停药）。

5. 特殊人群用药

• 肝功能不全：

  • Child-Pugh A/B级：减量至400mg（2片）每日2次。

  • Child-Pugh C级：禁用。

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测副作用。

6. 全球上市与价格参考

7. 患者注意事项

• 必须检测KRAS G12C突变（组织或液体活检）。

• 避免联用药物：

  • CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）。

  • 其他QT延长药物（如胺碘酮）。

• 储存：常温（20-25°C），避光防潮。

8. 临床数据摘要（KRYSTAL-1研究）

• 客观缓解率（ORR）：43%（NSCLC）。

• 中位无进展生存期（PFS）：6.5个月。

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