药品基本信息

• 商品名: マンジャロ® 皮下注 5mg

• 通用名: チルゼパチド（Tirzepatide）

• 制药公司: 日本Eli Lilly株式会社（日本礼来）

• 剂型和规格: 预充式注射笔，每支含替西帕肽5mg。

【适应症】

• 用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

• 注: 通常在与饮食控制和运动疗法结合使用效果不佳时使用。

【用法用量】

1. 初始剂量：

• 推荐的起始剂量为 2.5mg，每周一次，皮下注射。

• 此起始剂量是为了让身体适应药物，减少胃肠道副作用。

2. 剂量递增：

• 在初始剂量（2.5mg）治疗4周后，剂量应增加至 5mg，每周一次。

• 如果为了获得更好的血糖控制效果，在医生评估后，可以继续递增剂量。

• 之后的剂量递增应以至少4周的间隔进行。

• 维持剂量为 5mg、10mg 或 15mg，每周一次。

3. 5mg剂量的定位：

• 5mg是剂量递增过程中的一个阶梯，也是有效的维持剂量之一。

• 患者最终使用的维持剂量（5mg, 10mg或15mg）需由医生根据患者的疗效和耐受性来决定。

4. 重要用法注意:

• 每周固定一天注射： 选择一周中的任何一天，并尽量在每天的相近时间注射。

• 可改变注射日： 如果必要，可以改变注射的日子，只要与前一次注射相隔至少3天（72小时）即可。

• 注射部位： 腹部、大腿或上臂。每次注射应更换部位，不要在同一部位反复注射。

• 用法： 本品为预充式注射笔，可供患者自行皮下注射。

【作用机理】

替西帕肽是一种葡萄糖依赖性胰岛素促分泌多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。

• 它通过模拟体内天然的GIP和GLP-1激素来发挥作用。

• 主要作用：

  1. 在血糖升高时，刺激胰岛素分泌。

  2. 抑制胰高血糖素分泌（一种会升高血糖的激素）。

  3. 延缓胃排空，增加饱腹感，有助于控制食欲和减轻体重。

  4. 直接作用于大脑中枢，抑制食欲。

【不良反应】（常见与重要）

使用替西帕肽（包括5mg剂量）可能引起以下不良反应：

非常常见（≥10%）：

• 胃肠道反应： 恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良、腹胀等。这些反应在剂量递增期尤为常见，通常随身体适应而减轻。

常见（1%~10%）：

• 低血糖： 当与胰岛素或磺脲类药物合用时，风险会增加。

• 注射部位反应： 如红肿、瘙痒等。

• 心动过速。

• 过敏反应（如皮疹、瘙痒）。

• 脱发。

• 胆囊相关疾病（如胆结石）。

• 疲劳、头晕。

【重要警告与注意事项】

1. 甲状腺C细胞肿瘤风险：

   • 在动物实验中，替西帕肽曾引起大鼠甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤（包括甲状腺髓样癌，MTC）。

   • 禁忌症： 有MTC个人或家族史的患者，以及患有2型多发性内分泌腺瘤病的患者禁止使用。

2. 胰腺炎：

   • 有报道显示GLP-1受体激动剂类药物可能引起胰腺炎。如果患者出现持续性的严重腹痛（可能放射到背部），并伴有呕吐，应立即停药并就医检查。

3. 低血糖：

   • 与胰岛素或磺脲类药物联用时，低血糖风险显著增加。可能需要减少这些药物的剂量。

4. 超敏反应：

   • 可能发生严重的过敏反应（如皮疹、呼吸困难、面部肿胀等）。一旦发生应立即停药并就医。

5. 肾功能损害：

   • 在有肾功能损害的患者中，有报告称胃肠道不良反应可能导致脱水，进而加重肾功能损害，甚至导致肾衰竭。

6. 糖尿病视网膜病变：

   • 在血糖水平快速改善的患者中，有报告称糖尿病视网膜病变出现一过性加重。

7. 胆囊疾病：

   • 有报告显示使用本品可能增加胆囊相关疾病（如胆结石、胆囊炎）的风险。

8. 孕妇及哺乳期妇女：

   • 不建议在妊娠期间使用。用药期间应采取有效避孕措施。如果计划怀孕，应至少提前2个月停药。

   • 哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

【储存条件】

• 冷藏于2°C至8°C的冰箱中。

• 请勿冷冻，并避免阳光直射。

• 如果无法冷藏，可在30°C以下的室温中保存最多21天。

• 请将药品放在儿童接触不到的地方。

总结

日本礼来的替西帕肽5mg是用于治疗2型糖尿病的一种高效药物，它通过双重激动机制不仅能有效降糖，还兼具减重效果。5mg是标准剂量递增过程中的关键一步。 然而，其使用伴随着一系列需要密切关注的潜在风险，特别是胃肠道副作用和甲状腺肿瘤风险。