瑞戈非尼（Regorafenib）作用靶点是什么？老挝卢修斯制药

瑞戈非尼（Regorafenib）作用靶点详解 - 老挝卢修斯（Lucius）制药版

瑞戈非尼是一种多靶点激酶抑制剂，其药理作用与原研药（拜耳Stivarga®）完全一致。老挝卢修斯生产的仿制药通过抑制以下关键靶点，发挥抗肿瘤作用：

一、主要作用靶点

瑞戈非尼可同时阻断肿瘤血管生成、肿瘤细胞增殖和肿瘤微环境调控相关的多个信号通路：

二、核心作用机制

1. 抗血管生成

   • 通过抑制VEGFR2/3和TIE2，阻断VEGF信号通路，使肿瘤血管退化。

2. 直接抗肿瘤

   • 抑制KIT和RET突变（尤其对GIST有效）

   • 阻断RAF/MEK/ERK通路（抑制结直肠癌生长）

3. 免疫微环境调节

   • 抑制CSF1R可减少肿瘤相关巨噬细胞（TAMs），增强免疫应答。

三、老挝卢修斯版的特点

1. 生物等效性

   • 活性成分、剂型、规格（40mg/片）与原研药一致

   • 体外实验显示相同的激酶抑制谱

2. 质量控制

   • 符合老挝GMP标准

   • 关键指标（溶出度、纯度）与原研药相似

3. 临床效果

   • 真实世界研究显示，在结直肠癌、GIST和肝癌中的疗效与原研药相当

四、与其他TKI药物的区别

五、注意事项

1. 耐药机制

   • 长期使用可能通过MET扩增或EGFR激活产生耐药

2. 靶点相关副作用

   • VEGFR抑制 → 高血压、手足综合征

   • KIT抑制 → 毛发脱色

   • CSF1R抑制 → 疲劳

3. 老挝版使用建议

   • 需通过正规渠道购买（防伪编码可官网验证）

   • 存储条件：避光，25℃以下

注：具体作用机制可能因个体差异有所不同，用药前建议咨询肿瘤科医生。老挝卢修斯版药品需核对当地批准说明书。