卢修斯lucius恩考芬尼Encorafenib简介

恩考芬尼（Encorafenib）简介

1. 基本信息

• 通用名：恩考芬尼（Encorafenib）

• 商品名：Braftovi®（美国、欧盟等）

• 其他名称：可能被音译为“思考芬尼”或“卢修斯恩考芬尼”（但“卢修斯”并非官方名称）

• 药物类别：BRAF激酶抑制剂（靶向抗肿瘤药）

• 研发公司：Array BioPharma（后被辉瑞收购）

2. 作用机制

恩考芬尼是一种 高选择性BRAF激酶抑制剂，通过阻断 MAPK信号通路 抑制肿瘤生长：

• 特异性靶向 BRAF V600E/K突变（常见于黑色素瘤、结直肠癌等）

• 与MEK抑制剂联用可延缓耐药性产生

3. 核心适应症

注：用药前需通过基因检测（如PCR、NGS）确认突变状态。

4. 临床优势

• 黑色素瘤：

  • 与维莫非尼相比，显著延长无进展生存期（PFS 14.9 vs 7.3个月）

  • 总生存期（OS）达33.6个月（COLUMBUS研究）

• 结直肠癌：

  • 三联方案（Encorafenib+西妥昔单抗+比美替尼）客观缓解率（ORR）达48%

5. 常见不良反应

• ≥20%发生率：疲劳、恶心、腹泻、关节痛、皮疹

• 需重点监测：

  • 皮肤鳞癌（治疗期间每2-3个月检查）

  • QT间期延长（基线及定期心电图）

  • 肝毒性（每月监测ALT/AST）

6. 研发与上市

• 2018年6月：FDA首次批准用于黑色素瘤

• 2020年4月：扩展适应症至结直肠癌

• 中国上市：已获批进口（商品名：博瑞纳®）

7. 重要提示

• 禁忌：孕妇禁用（致畸风险）、未纠正电解质紊乱者

• 药物相互作用：避免联用CYP3A4强效抑制剂/诱导剂

• 存储：常温避光保存

总结：恩考芬尼是BRAF突变肿瘤的重要靶向药物，需严格遵循基因检测指导下的联合用药方案，并密切监测皮肤、心脏及肝功能。