卢修斯lucius恩考芬尼Encorafenib适应症和用法用量
恩考芬尼(Encorafenib)适应症和用法用量
药物名称:
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通用名:恩考芬尼(Encorafenib)
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商品名:Braftovi®(美国、欧盟等)
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其他名称:可能被音译为“思考芬尼”或“卢修斯恩考芬尼”(但“卢修斯”并非官方名称)
适应症
恩考芬尼是一种 BRAF 激酶抑制剂,用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的肿瘤,主要适用于:
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不可切除或转移性黑色素瘤(BRAF V600E/K 突变)
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联合用药:需与 比美替尼(Binimetinib,MEK 抑制剂) 联用,以提高疗效并减少耐药性。
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转移性结直肠癌(BRAF V600E 突变)
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联合用药:需与 西妥昔单抗(Cetuximab,抗EGFR单抗) 联用,适用于既往治疗失败的患者。
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注意:使用前必须通过基因检测(如PCR或NGS)确认 BRAF V600E/K 突变。
用法用量
1. 标准推荐剂量
(1)黑色素瘤(联合比美替尼)
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恩考芬尼(Encorafenib):
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450 mg(6 × 75 mg胶囊),口服,每日1次。
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比美替尼(Binimetinib):
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45 mg(1 × 45 mg片剂),口服,每日2次(间隔12小时)。
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(2)结直肠癌(联合西妥昔单抗)
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恩考芬尼(Encorafenib):
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300 mg(4 × 75 mg胶囊),口服,每日1次。
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西妥昔单抗(Cetuximab):
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初始剂量:400 mg/m² 静脉输注(120分钟)。
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维持剂量:每周 250 mg/m²(60分钟) 或 每两周 500 mg/m²(120分钟)。
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2. 剂量调整(基于不良反应)
(1)黑色素瘤(恩考芬尼 + 比美替尼)
不良反应 | 剂量调整 |
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3级或4级毒性 | 暂停用药,恢复后减量至 300 mg/日,必要时进一步减至 200 mg/日。 |
QT间期延长(≥500 ms) | 暂停用药,恢复后减量至 300 mg/日。 |
肝毒性(ALT/AST >5×ULN) | 暂停用药,恢复后减量或永久停药。 |
新发皮肤鳞癌(cuSCC) | 无需调整剂量,手术切除后继续用药。 |
(2)结直肠癌(恩考芬尼 + 西妥昔单抗)
不良反应 | 剂量调整 |
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3级或4级毒性 | 暂停用药,恢复后减量至 225 mg/日,必要时减至 150 mg/日。 |
严重皮肤反应 | 暂停或永久停药。 |
3. 给药注意事项
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空腹服用:至少饭前1小时或饭后2小时服用(食物可能增加血药浓度)。
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避免漏服:若漏服,应在下次预定时间服药,不要补服双倍剂量。
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避免与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用(如酮康唑、利福平),可能影响药物代谢。
4. 特殊人群用药
人群 | 建议 |
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肝功能不全 | 轻中度无需调整,重度(Child-Pugh C)谨慎使用。 |
肾功能不全 | 轻中度无需调整,重度(CrCl <30 mL/min)数据有限,慎用。 |
老年人(≥65岁) | 无需调整剂量。 |
孕妇 | 禁用(可能致胎儿畸形)。 |
哺乳期 | 停药或停止哺乳(药物可能进入乳汁)。 |
重要安全性警示
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皮肤癌风险:可能增加 鳞状细胞癌(cuSCC) 和 基底细胞癌 风险,需每2-3个月皮肤检查。
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心脏毒性:监测 QT间期延长(尤其有心脏病史者)。
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肝毒性:定期检查 ALT/AST。
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光敏反应:避免阳光暴晒,使用 防晒霜+防护服。
总结
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恩考芬尼适用于 BRAF V600E/K 突变的黑色素瘤和结直肠癌,需联合比美替尼或西妥昔单抗使用。
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标准剂量:黑色素瘤(450 mg/日 + 比美替尼),结直肠癌(300 mg/日 + 西妥昔单抗)。
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需监测皮肤、心脏、肝功能,并避免与 CYP3A4 强效药物联用。
请在肿瘤科医生指导下使用,并严格遵循个体化治疗方案!
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