贝舒地尔（Bexotegrast）适应症

贝舒地尔（Bexotegrast）适应症

一、核心适应症（临床试验阶段）

1. 特发性肺纤维化（Idiopathic Pulmonary Fibrosis, IPF）

   • 作用机制：通过抑制αvβ6/αvβ1整合素，阻断TGF-β信号通路，减少肺组织纤维化进展。

   • 临床进展：

     • II期临床试验（INTEGRIS-IPF）显示：160mg剂量组可显著减缓肺功能下降（FVC指标）。

     • III期试验（2024年启动）：进一步验证疗效与安全性。

2. 原发性硬化性胆管炎（Primary Sclerosing Cholangitis, PSC）

   • 作用机制：抑制胆管周围纤维化，改善胆汁淤积。

   • 临床进展：

     • II期试验（INTEGRIS-PSC）：观察到血清ALP（碱性磷酸酶）水平下降，提示潜在抗纤维化效果。

     • III期计划中。

二、潜在扩展适应症（临床前/早期研究）

• 其他纤维化疾病：

  • 非酒精性脂肪性肝炎（NASH）相关肝纤维化

  • 慢性肾病（CKD）纤维化

  • 心肌纤维化（动物模型显示潜力）

三、适应症特点总结

四、适应症选择依据

1. 未满足的临床需求：

   • IPF和PSC目前治疗选择有限（如IPF仅尼达尼布/吡非尼酮获批，疗效不足）。

2. 靶点特异性：

   • αvβ6/αvβ1整合素在纤维化组织中高表达，贝舒地尔选择性高，副作用可能更低。

五、注意事项（临床试验阶段）

• 非获批适应症：目前仅限临床试验中使用，患者需通过严格筛选入组。

• 联合治疗潜力：未来可能探索与现有药物（如熊去氧胆酸治疗PSC）联用方案。