阿伐替尼（Avapritinib）重要注意事项

以下是 阿伐替尼（Avapritinib，商品名：Ayvakit） 的 重要注意事项，涵盖其关键安全性问题、特殊人群用药及监测要求。临床使用需严格遵循医生指导。

1. 颅内出血风险

• 高危人群：有脑转移、出血病史或同时使用抗凝/抗血小板药物（如华法林、阿司匹林）的患者。

• 症状监测：头痛、视力变化、意识模糊、癫痫发作等。

• 处理措施：

  • 出现严重出血（如颅内出血）立即停药并紧急就医。

  • 轻度出血（如鼻衄）需评估是否调整剂量。

2. 中枢神经系统（CNS）影响

• 常见症状：记忆力减退、注意力障碍、幻觉、抑郁、焦虑、失眠等（发生率约10%-25%）。

• 高危人群：老年患者或既往有精神疾病史者。

• 处理措施：

  • 出现严重认知或精神症状时需减量或暂停用药。

  • 避免驾驶或操作机械直至症状明确缓解。

3. 水肿与体液潴留

• 常见表现：外周水肿（如四肢肿胀）、面部水肿或体重增加。

• 管理建议：

  • 轻度水肿可通过利尿剂或调整剂量控制。

  • 严重水肿（如肺水肿）需中断治疗并就医。

4. 血液学毒性

• 需监测指标：

  • 贫血（血红蛋白下降）。

  • 中性粒细胞减少（感染风险增加）。

• 处理措施：定期检查血常规，必要时给予支持治疗或调整剂量。

5. 肝功能监测

• 风险：可能引起ALT/AST升高（约10%-20%患者）。

• 建议：

  • 用药前及治疗期间定期检测肝功能。

  • 出现严重肝损伤（如黄疸）时停药并干预。

6. 药物相互作用

• 避免联用：

  • 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能显著增加阿伐替尼血药浓度，需调整剂量。

  • 强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低疗效，需换药或增加阿伐替尼剂量。

• 慎用药物：抗凝药（华法林）、抗血小板药（增加出血风险）。

7. 特殊人群用药

• 妊娠/哺乳：

  • 具有胚胎-胎儿毒性，用药期间及停药后至少2周内需严格避孕。

  • 哺乳期禁用（药物可能通过乳汁分泌）。

• 肝功能不全：轻中度受损者需谨慎并减量，重度受损者避免使用。

• 儿童：安全性和有效性尚未确立。

8. 其他注意事项

• 给药方式：整片吞服，不可压碎或咀嚼。

• 漏服处理：若漏服且距离下次服药时间≥8小时，跳过该次剂量；勿补服双倍剂量。

• 储存条件：室温（20-25℃）保存，避光防潮。

紧急情况处理

若出现以下症状，立即停药并就医：

• 严重头痛/呕吐（疑似颅内出血）。

• 精神行为异常（如幻觉、自杀倾向）。

• 呼吸困难或胸痛（可能提示肺水肿或血栓）。

重要提示：阿伐替尼的疗效与安全性需通过定期影像学（如CT/MRI）和实验室检查（血常规、肝功能）评估，患者需密切配合医生随访。切勿自行调整剂量或停药。