图卡替尼（Tucatinib）适应症用量
图卡替尼（Tucatinib）适应症与用量指南（2024年最新）
一、获批适应症
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HER2阳性晚期/转移性乳腺癌
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适用于接受过≥1种HER2靶向治疗（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1）后进展的成人患者
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特别针对脑转移患者（无需局部放疗即可使用）
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HER2阳性转移性结直肠癌（RAS野生型）
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适用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康治疗后进展的患者
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二、标准剂量方案
| 适应症 | 推荐剂量 | 联合用药 | 疗程 |
|---|---|---|---|
| HER2阳性乳腺癌 | 300mg口服，每日2次（间隔约12小时） | +曲妥珠单抗+卡培他滨 | 持续至疾病进展或不可耐受毒性 |
| HER2阳性结直肠癌 | 300mg口服，每日2次 | +曲妥珠单抗（无需联用化疗） | 同上 |
关键用药说明：
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餐前/餐后均可，整片吞服（不可压碎或咀嚼）
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漏服处理：若距离下次给药＞6小时可补服，否则跳过
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剂量调整（根据不良反应分级）：
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首次减量：250mg bid
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二次减量：200mg bid
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无法耐受200mg bid时需永久停药
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三、特殊人群剂量调整
| 人群 | 调整建议 |
|---|---|
| 肝功能不全 |
- Child-Pugh A级：无需调整 - Child-Pugh B级：减量至200mg bid - Child-Pugh C级：禁用 |
| 肾功能不全 |
轻中度（CrCl≥30mL/min）：无需调整 重度（CrCl<30mL/min）：无数据，慎用 |
| 老年人（≥65岁） | 无需调整 |
| 儿童 | 安全性和有效性未建立 |
四、联合用药具体方案
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乳腺癌三联方案
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图卡替尼：300mg bid
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曲妥珠单抗：首剂8mg/kg IV，后续6mg/kg q3w
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卡培他滨：1000mg/m²口服 bid（d1-14，21天为周期）
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结直肠癌双靶方案
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图卡替尼：300mg bid
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曲妥珠单抗：首剂8mg/kg IV，后续6mg/kg q3w
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五、需监测的重要参数
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治疗前必查：
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HER2状态（IHC 3+或ISH阳性）
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肝功能（ALT/AST/胆红素）
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脑MRI（疑似脑转移时）
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治疗中监测：
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每3周检查肝功能
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腹泻管理（≥2级腹泻需暂停药+止泻治疗）
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手足综合征（联用卡培他滨时高发）
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六、全球主要地区批准情况
| 地区 | 乳腺癌 | 结直肠癌 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 美国（FDA） | ✅ | ✅ | 结直肠癌2023年新增适应症 |
| 欧盟（EMA） | ✅ | ✅ | |
| 中国 | ❌ | ❌ | 海南博鳌等特区可特许使用 |
总结
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核心剂量：300mg bid口服，需严格按时服用
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联用基石：乳腺癌需联合曲妥珠单抗+卡培他滨，结直肠癌仅联合曲妥珠单抗
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减量原则：按毒性分级阶梯式减量（300mg→250mg→200mg bid）
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脑转移优势：唯一可单药穿透血脑屏障的HER2 TKI
（注：具体用药请以当地获批说明书和医生指导为准）
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