特泊替尼：用途、劑量、副作用等

特泊替尼（Tepotinib）簡介

商品名：Tepmetko®
類別：標靶治療（MET抑制劑）
適應症：用於治療MET外顯子14跳躍突變（METex14 skipping）陽性的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）。

1. 作用機制

特泊替尼是一種高選擇性MET酪氨酸激酶抑制劑，通過阻斷MET信號通路，抑制腫瘤細胞的生長和擴散。

• MET基因異常（如METex14跳躍突變）會導致癌細胞不受控制地增殖，特泊替尼專門針對此突變。

2. 適應症

✅ FDA/EMA/PMDA批准：

• 局部晚期或轉移性NSCLC（非小細胞肺癌），且經檢測確認METex14跳躍突變陽性的患者。

3. 劑量與用法

• 標準劑量：500 mg（2片 x 250 mg），每日一次，隨餐或空腹均可。

• 劑量調整：

  • 嚴重不良反應（如肝毒性、間質性肺病）時，可減量至250 mg/日或暫停用藥。

  • 肝功能不全：輕至中度無需調整，重度需謹慎使用。

4. 常見副作用

特泊替尼的副作用大多為輕至中度，常見包括：

⚠️ 特別注意：

• 間質性肺病（ILD）：可能致命，若出現新發或加重的呼吸困難、咳嗽、發燒，應立即停藥並就醫。

• 肝毒性：用藥期間需定期監測肝功能（ALT/AST）。

5. 藥物相互作用

• 強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑、克拉黴素）：可能增加特泊替尼血藥濃度，需避免或調整劑量。

• 強效CYP3A4誘導劑（如利福平、苯妥英）：可能降低特泊替尼療效，需避免合用。

6. 用藥前檢測

✅ 必須進行基因檢測：

• 確認腫瘤組織或液體活檢（如血液）中存在METex14跳躍突變，才能使用特泊替尼。

7. 臨床療效（關鍵數據）

• 客觀緩解率（ORR）：約43-46%（部分患者腫瘤明顯縮小）。

• 中位無進展生存期（PFS）：約8-11個月。

• 持久緩解：部分患者可長期受益（>1年）。

8. 儲存與價格

• 儲存：室溫（<30°C），避光防潮。

• 價格：因地區和保險而異，通常每月費用數千美元（部分國家可申請患者援助計劃）。

總結

特泊替尼是METex14跳躍突變NSCLC的重要標靶藥，能顯著延緩疾病進展，但需注意ILD、肝毒性和藥物相互作用。用藥前務必進行基因檢測，並在醫生指導下使用。

如有疑問，請諮詢腫瘤科醫師或藥師！