恩曲替尼(Entrectinib) 说明书_用法用量_副作用

恩曲替尼（Entrectinib）药物说明书

商品名：Rozlytrek（罗圣全®）

适应症：

1. ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）（成人）

2. NTRK基因融合阳性实体瘤（成人和≥12岁儿童，泛癌种适应症）

药理作用：

• 靶点：ROS1、ALK、NTRK1/2/3

• 机制：强效酪氨酸激酶抑制剂（TKI），阻断肿瘤细胞增殖信号，诱导凋亡。

• 血脑屏障穿透性：良好，可有效抑制脑转移病灶。

用法用量

1. 推荐剂量

• 成人及≥12岁儿童：600 mg（口服，每日1次），空腹或随餐服用均可。

• 剂量调整（根据不良反应）：

  • 首次减量：400 mg/日

  • 第二次减量：200 mg/日

  • 若仍不耐受：永久停药

2. 用药方法

• 整片吞服，不可压碎或掰开。

• 漏服处理：若漏服≤12小时，尽快补服；若＞12小时，跳过本次，按原计划服用下一剂。

• 避免联用强效CYP3A4抑制剂/诱导剂（如克拉霉素、利福平），可能影响血药浓度。

常见副作用（≥10%）

严重副作用（需立即就医）

1. 心脏毒性（QT间期延长）→ 监测心电图，纠正电解质紊乱。

2. 肝损伤（ALT/AST升高）→ 定期查肝功能，必要时停药。

3. 神经系统反应（认知障碍、共济失调）→ 评估症状严重度，考虑减量。

4. 高尿酸血症→ 监测尿酸，痛风患者需预防性用药。

禁忌症

• 对恩曲替尼或辅料过敏者。

• 妊娠期女性（可能导致胎儿损害，用药期间需避孕）。

特殊人群用药

• 肝功能不全：轻中度无需调整剂量，重度（Child-Pugh C）减量至200 mg/日。

• 肾功能不全：轻中度无需调整，重度（CrCl＜30 mL/min）数据有限，慎用。

• 儿童：≥12岁且体重≥40 kg按成人剂量，＜40 kg需调整。

药物相互作用

• CYP3A4抑制剂（如酮康唑）→ 增加恩曲替尼血药浓度，需监测毒性。

• CYP3A4诱导剂（如苯妥英）→ 降低疗效，避免联用。

• 质子泵抑制剂（如奥美拉唑）→ 可能降低吸收，建议间隔2小时服用。

储存条件

• 室温（20-25℃）保存，避光防潮。

患者提示

• 治疗前需基因检测确认ROS1/NTRK融合。

• 定期复查（每2-3个月评估肿瘤反应及副作用）。

• 避免葡萄柚/杨桃（含CYP3A4抑制剂成分）。