司美替尼（Koselugo Selumetinib）中文说明书
司美替尼（Selumetinib）中文说明书
商品名：Koselugo®
通用名：硫酸氢司美替尼胶囊
生产企业：阿斯利康（AstraZeneca）
一、成分与性状
-
活性成分：硫酸氢司美替尼（Selumetinib Hydrogen Sulfate）
-
化学结构：MEK1/2选择性抑制剂
-
剂型：胶囊
-
规格：
-
10mg：浅蓝色不透明胶囊，印有"AZ 10mg"
-
25mg：白色不透明胶囊，印有"AZ 25mg"
-
二、适应症
-
中国获批（2023年）：
-
治疗1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤（PN）的≥2岁儿童患者。
-
-
全球获批（FDA/EMA）：
-
≥2岁儿童及成人NF1相关PN。
-
三、用法用量
| 项目 | 说明 |
|---|---|
| 标准剂量 | 25mg/m²体表面积，每日2次（间隔约12小时） |
| 服用方法 | 整粒吞服，空腹（餐前2小时或餐后1小时） |
| 剂量调整 |
- 肝功能不全（Child-Pugh B级）：20mg/m² - 出现≥3级毒性：暂停后减量 |
| 疗程 | 持续使用直至疾病进展或不可耐受毒性 |
四、不良反应
常见（≥20%）
| 系统器官 | 表现 | 处理建议 |
|---|---|---|
| 皮肤及皮下组织 | 痤疮样皮疹（57%）、甲沟炎 | 外用激素药膏，避免日晒 |
| 胃肠道系统 | 腹泻（67%）、呕吐（45%） | 补液+止泻药（如洛哌丁胺） |
| 全身性反应 | 疲劳（40%）、外周水肿（30%） | 限盐饮食，抬高肢体 |
严重（需立即就医）
-
心脏毒性：LVEF下降（发生率7%）
-
眼毒性：视网膜静脉阻塞（＜1%）
-
肝毒性：ALT/AST升高（5%）
五、禁忌症
-
对司美替尼或辅料过敏者。
-
妊娠期妇女（致畸风险）。
六、药物相互作用
| 联用药物 | 影响 | 建议 |
|---|---|---|
| 强CYP3A4抑制剂 | 增加司美替尼血药浓度 | 避免联用（如酮康唑） |
| 质子泵抑制剂 | 降低吸收率 | 间隔2小时服用 |
| 华法林 | 增加出血风险 | 监测INR |
七、特殊人群用药
| 人群 | 用药建议 |
|---|---|
| 儿童 | ≥2岁安全有效，需按体表面积精确计算剂量 |
| 老年人 | 数据有限，谨慎使用 |
| 肝功能不全 | Child-Pugh B级减量至20mg/m² |
| 妊娠/哺乳 | 禁用（育龄期需采取高效避孕措施，停药后1个月内避免怀孕） |
八、药理特性
-
作用机制：选择性抑制MEK1/2，阻断MAPK信号通路（NF1患者因基因突变导致该通路异常激活）。
-
药代动力学：
-
达峰时间：1-2小时
-
半衰期：约5小时
-
排泄：主要经粪便（70%）
-
九、储存条件
-
温度：20-25°C，原包装避光防潮。
-
有效期：24个月（未开封）。
十、患者须知
-
漏服处理：距离下次服药＞6小时可补服，否则跳过。
-
饮食禁忌：避免葡萄柚及制品。
-
监测要求：
-
每月查肝功能、肌酸激酶（CK）。
-
每3个月查心脏超声（LVEF）和MRI。
-
十一、包装信息
-
10mg×60粒/盒
-
25mg×60粒/盒
生产批号见外包装
注：本说明书基于最新获批版本整理，具体用药需遵医嘱。医保报销政策因地而异，请咨询当地医院。
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台，旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务，让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择，基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品，欢迎咨询！官方微信 Yindu7689
