阿达格拉西部说明书

阿达格拉西布（Adagrasib，商品名：Krazati） 的简明药品说明书摘要，供参考。具体用药请以 官方完整说明书 或医生指导为准。

【药品名称】

• 通用名：阿达格拉西布（Adagrasib）

• 商品名：Krazati®（美国）

• 剂型：片剂（200mg/片）

【适应症】

1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：

   • 治疗 KRAS G12C突变阳性 的 局部晚期或转移性非小细胞肺癌 成人患者，且既往至少接受过一种全身治疗（如化疗/免疫治疗）后疾病进展。

2. 结直肠癌（CRC）（部分国家批准）：

   • 联合西妥昔单抗（Cetuximab）治疗 KRAS G12C突变阳性 的 转移性结直肠癌 成人患者（二线及以上治疗）。

【用法用量】

• 推荐剂量：

  • 单药治疗（NSCLC）：600mg（3片×200mg），口服，每日2次。

  • 联合治疗（CRC）：600mg，每日2次 + 西妥昔单抗（剂量遵医嘱）。

• 服用方法：

  • 整片吞服，空腹或随餐服用（避免高脂饮食）。

  • 若漏服≥4小时，跳过该次剂量，勿补服。

• 疗程：持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性。

【不良反应】

常见副作用（≥20%）

• 胃肠道：腹泻（72%）、恶心（69%）、呕吐（45%）。

• 全身：疲劳（51%）、肌肉疼痛（25%）。

• 实验室异常：ALT升高（32%）、血肌酐升高（32%）、低钾血症（22%）。

严重副作用（需立即就医）

• 心脏毒性：QT间期延长（3.8%），可能引发心律失常。

• 肝毒性：药物性肝损伤（6%）。

• 肺毒性：间质性肺病/肺炎（3.3%）。

• 严重腹泻：可能导致脱水或电解质紊乱。

【禁忌症】

• 对阿达格拉西布或辅料过敏者。

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。

• 妊娠或哺乳期女性。

【药物相互作用】

• CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：可能增加阿达格拉西布血药浓度，需避免联用。

• CYP3A4诱导剂（如利福平）：可能降低疗效，需调整剂量。

• QT延长药物（如氟喹诺酮类）：联用需监测心电图。

【特殊人群用药】

• 肝功能不全：轻中度（Child-Pugh A/B）需减量至400mg每日2次；重度禁用。

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测副作用。

• 儿童：安全性和有效性未建立。

【储存条件】

• 温度：20-25°C（允许短期15-30°C）。

• 避光防潮，原包装保存。

【作用机制】

• 靶向抑制KRAS G12C突变蛋白：不可逆结合KRAS G12C，阻断其与GTP的结合，抑制下游MAPK信号通路，从而阻止癌细胞增殖。

【临床试验数据】

• NSCLC（KRYSTAL-1研究）：

  • 客观缓解率（ORR）：43%。

  • 中位缓解持续时间（DoR）：8.5个月。

  • 中位无进展生存期（PFS）：6.5个月。

【患者须知】

1. 用药前必须检测KRAS G12C突变。

2. 避免葡萄柚/汁（可能增加药物浓度）。

3. 定期复查：肝功能、电解质、心电图（尤其用药前3个月）。

4. 若出现以下症状立即就医：

   • 呼吸困难（肺毒性）、心悸/晕厥（心脏毒性）、严重腹泻/呕吐。

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