通用名：阿培利司
商品名称：PIQRAY
英文名称：Alpelisib
规格剂量：片剂，50mg、150mg、200mg
生产企业：Novartis/诺华制药
上市情况：2019年5月在美国首次获FDA批准上市，目前还未在中国上市，但已有仿制药。
适应症：
阿培利司用于治疗患有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。通常与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于在内分泌治疗后病情进展的绝经后女性和男性患者
用法用量：
每日一次 300 mg（两片 150 mg的药片）；在第 1、15 和 29 天通过肌肉注射与氟维司群 500 mg联合使用，此后每月一次。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。
不良反应：
乳腺癌患者中≥20％报告的不良反应：血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发。
≥10% 的 PROS 患者报告出现不良反应：腹泻、口腔炎、高血糖。
注意事项：
报告了严重的超敏反应（例如过敏反应、过敏性休克、血管性水肿）。 表现可能包括呼吸困难，潮红，皮疹，发烧和心动过速。如果出现严重的超敏反应，则永久停用 alpelisib 并进行支持治疗。
报告有皮疹（即全身性、斑斑、斑丘疹、丘疹或瘙痒性皮疹）和严重皮肤不良反应（SCAR）（例如多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征）。52% 接受 Alpelisib 治疗的患者出现皮疹；20% 的患者出现 3 级皮疹。上市后监测报告的药物反应有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状。
据报道，严重的高血糖症（包括酮症酸中毒和高血糖高渗非酮症综合征）有时会致命。
接受 Alpelisib 治疗乳腺癌的患者中，65% 出现高血糖症；33% 或 3.9% 的患者报告出现 3 级或 4 级高血糖症。
据报道，出现了与急性间质性肺炎和间质性肺病（ILD）一致的严重不良肺部反应。如果出现新的或进行性的呼吸道表现（如咳嗽、呼吸困难、缺氧、间质浸润），则中断 alpelisib 治疗并评估患者是否有肺炎或其他呼吸道症状的原因。如果确诊为肺炎，则永久停用 alpelisib。
腹泻有时会很严重，导致脱水，或者在某些情况下会导致急性肾损伤或结肠炎。监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛和粪便中带粘液或血液。如果出现腹泻，则采取适当的治疗（例如止泻药、补液）。 患有结肠炎的患者可能需要额外的治疗，例如肠溶性类固醇和/或全身性类固醇。可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用 alpelisib 治疗。
可能对胎儿造成伤害。 动物实验证明具有致畸性、胚胎胎儿死亡率和胎儿体重减轻。治疗期间避免怀孕。 在具有生育能力的女性中，开始使用 Alpelisib 之前应进行妊娠测试。 育龄女性在服药期间以及停止治疗后≥1周内应使用有效的避孕方法。 此类女性的男性伴侣应在治疗期间以及停止治疗后≥1周内使用避孕套并采取有效的避孕措施。 如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。
1. 肝功能不全患者
轻度或中度肝功能不全患者通常不需要调整剂量，但严重肝功能不全患者建议慎用，并可能需要剂量调整。
2. 肾功能不全患者
轻度或中度肾功能不全患者通常无需调整剂量，但对于重度肾功能不全的患者，尚缺乏充分数据，应在医生指导下使用。
3.孕妇和哺乳期妇女
阿培利司可能对胎儿或新生儿造成伤害，孕妇禁止使用，哺乳期妇女应停止哺乳。
4.儿童和青少年
安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。
5.老年人
65岁及以上的患者可按推荐剂量使用，但需密切监测副作用。
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