奥希替尼作用原理
奥希替尼的作用原理主要涉及以下几个方面:
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抑制EGFR活性:
- 奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,能够特异性地结合并抑制突变的EGFR受体酪氨酸激酶。这种抑制作用阻断了癌细胞的生长信号传导通路,导致癌细胞无法正常接收生长和增殖的指令。
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阻断信号通路:
- 在EGFR的活性被抑制后,奥希替尼阻断了下游的信号通路,进一步抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。这种阻断作用使得肿瘤细胞无法正常分裂和增殖,最终导致癌细胞死亡。
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诱导癌细胞凋亡:
- 奥希替尼还能诱导癌细胞凋亡,进一步减少肿瘤负荷。在低浓度下即可有效抑制肿瘤细胞的生长,并且在血浆中产生的两种具有药理学活性的代谢产物,也与奥希替尼具有相似的抑制作用,为其抗肿瘤效果提供了进一步的支持。
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克服耐药性:
- 对于已经对第一代EGFR靶向药物产生耐药性的患者,奥希替尼显示出强大的抑制能力,特别是对EGFR T790M突变的耐药突变。这种耐药性的克服使得奥希替尼成为治疗这些复杂情况的重要选项。
综上所述,奥希替尼通过其独特的作用机制,有效地抑制了肿瘤细胞的生长和扩散,为肺癌患者提供了新的治疗希望。
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