奥希替尼作用机理
奥希替尼的作用机理主要涉及以下几个方面:
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抑制EGFR信号通路:奥希替尼是一种高选择性的EGFR-TKI,它通过与EGFR激酶结构域结合,抑制EGFR信号通路的激活。具体来说,奥希替尼能够与EGFR敏感突变(如19号外显子缺失和21号外显子L858R突变)以及T790M耐药突变生成的半胱氨酸共价结合,更倾向于GDP的结合,从而致使KRAS、GTP两者的亲和力降低,并且阻碍鸟苷酸交换因子催化GTP替换GDP,通过将EGFR突变体特异性的不可逆地锁定在非激活的GDP结合状态,进而抑制细胞增殖活性,以达到抗肿瘤的效果。
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血脑屏障通透性:奥希替尼具有良好的血脑屏障通透性,能有效治疗肺癌脑转移患者。
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副作用相对较小:奥希替尼的副作用相对较小,患者耐受性好,这使得它在实际应用中更为安全和有效。
综上所述,奥希替尼通过其独特的作用机制,为肺癌患者提供了一种有效的治疗选择,尤其是在处理EGFR敏感突变和T790M耐药突变的非小细胞肺癌患者中。
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