阿贝西利（Abemaciclib）说明书

阿贝西利（Abemaciclib）是一种CDK4/6抑制剂，主要用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌治疗。本文将详细介绍其适应症、用法用量、副作用及临床数据，帮助患者和医生科学用药。

一、适应症

1. 获批情况

• 美国FDA（2017年）：

  • 联合内分泌治疗（如氟维司群或芳香化酶抑制剂）用于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。

  • 单药治疗：用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。

• 中国NMPA（2021年）：批准联合氟维司群用于HR+/HER2-晚期乳腺癌的二线治疗。

2. 适用人群

• 绝经后女性或绝经前/围绝经期女性（需联合卵巢抑制治疗）。

• 需检测：确保HR+/HER2-状态（通过免疫组化或FISH检测）。

二、作用机制

• 靶点：选择性抑制CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶），阻断肿瘤细胞从G1期进入S期，抑制癌细胞增殖。

• 优势：

  • 较其他CDK4/6抑制剂（如帕博西尼、瑞博西尼）可穿透血脑屏障，对脑转移有一定控制作用。

  • 连续给药方案（无需停药期），血药浓度更稳定。

三、用法用量

1. 标准剂量

• 联合内分泌治疗（如氟维司群/来曲唑）：

  • 150mg，口服，每日2次（早晚各1次），随餐或空腹均可。

• 单药治疗：

  • 200mg，每日2次（适用于内分泌治疗耐药患者）。

2. 剂量调整

• 血液毒性（中性粒细胞减少≥3级）：

  • 暂停用药，恢复后减量至100mg，每日2次。

• 肝损伤（Child-Pugh B/C级）：

  • 初始剂量减半（100mg，每日2次）。

3. 用药注意事项

• 漏服处理：若漏服≤6小时，尽快补服；超过6小时则跳过，勿加倍剂量。

• 避免与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用（如克拉霉素、利福平）。

四、常见副作用及管理

1. 高频不良反应（≥20%）

2. 严重不良反应（需警惕）

• 静脉血栓栓塞（VTE）（5%）：如腿肿、胸痛，需立即就医。

• 间质性肺病（ILD）（罕见）：新发咳嗽/呼吸困难时需停药并检查CT。

• QT间期延长（心电图监测高危患者）。

五、临床疗效数据（MONARCH系列研究）

六、患者常见问题

1. 阿贝西利需要吃多久？

• 一般持续使用直至疾病进展或不可耐受毒性。

2. 与其他CDK4/6抑制剂（如帕博西尼）比，如何选择？

• 阿贝西利优势：

  • 对脑转移可能更有效；

  • 无需停药期（帕博西尼需用药3周停1周）。

• 帕博西尼优势：

  • 腹泻发生率较低（适合胃肠敏感患者）。

3. 能否与中药/保健品同服？

• 避免圣约翰草、葡萄柚（影响代谢），其他需咨询医生。

结语

阿贝西利为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了重要治疗选择，但需严格监测血常规、肝功能及腹泻情况。用药前请确保基因检测结果符合适应症，并在专业肿瘤科医生指导下使用。