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奥贝胆酸(Ocaliva)是治疗什么的?

点击次数:  更新时间:2022-03-27  【打印此页】  【关闭
奥贝胆酸(Ocaliva)成为近20年来在FDA获批治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的首个新药。欧盟委员会(EC)有条件批准Ocaliva:(1)联合熊去氧胆酸(UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成人患者;(2)作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成人患者。
 
  奥贝胆酸Ocaliva从患者角度和治疗角度都“非常有创新”,并指出其作用机制与UDCA是不同的和互补的,允许Ocaliva更直接,有效地调节疾病基础的分子和细胞机制——通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性胆管炎,以及可能用于非酒精性脂肪性肝病。
  奥贝胆酸(Ocaliva)为口服药,可附着于患者体内的法尼酯X受体( farnesoid X receptor,FXR)。法尼酯X受体存在于人体肝脏和肠道细胞的细胞核,在胆酸代谢调节中起着关键性的作用。Ocaliva不仅可以促进肝脏内胆汁的流动,还可抑制肝脏产生胆汁,从而降低胆汁在肝脏内过多潴留,避免肝脏胆酸水平过高。
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