日本替西帕肽（Tirzepatide）10mg 综合信息说明

1. 商品名和通用名

• 通用名： Tirzepatide（ティルゼパチド）

• 商品名： 由日本市场决定，例如 Mounjaro® （モンジャロ）等。

• 规格： 10mg / 0.5mL （预填充注射笔，单次使用）

2. 药理作用（作用机制）

替西帕肽是一种新型的 GIP（葡萄糖依赖性胰岛素多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体双重激动剂。
它通过模拟人体内天然的“肠促胰岛素”激素来发挥作用：

• 促进胰岛素分泌：在血糖升高时，刺激胰腺β细胞分泌胰岛素。

• 抑制胰高血糖素分泌：抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素（一种升高血糖的激素）。

• 延缓胃排空：减慢食物从胃部进入小肠的速度，从而减缓葡萄糖的吸收，平稳餐后血糖。

• 降低食欲，增加饱腹感：作用于大脑中枢，从而减少食物摄入，有助于减轻体重。

3. 适应症

用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

• 通常是在饮食控制和运动基础上使用。

• 可与二甲双胍等口服降糖药联合使用，或者在特定情况下与基础胰岛素联用。

4. 用法用量

• 起始剂量：绝非从10mg开始。必须从2.5mg开始注射，每周一次，以降低胃肠道副作用。

• 剂量递增：

  • 使用2.5mg 4周后，剂量增加至 5mg，每周一次。

  • 使用5mg 至少4周后，剂量增加至 7.5mg，每周一次。

  • 使用7.5mg 至少4周后，如果需要进一步的血糖控制且患者耐受良好，医生会将剂量增加至 10mg，每周一次。

• 给药方式：皮下注射（首选腹部、大腿或上臂）。每周任意一天、固定时间给药，无需与进餐时间关联。

• 最大剂量：维持剂量最高可增至 15mg。10mg是剂量递增过程中的一个高阶有效剂量。

5. 疗效特点（基于临床研究）

• 强效降糖：10mg剂量可显著降低糖化血红蛋白（HbA1c），降幅在临床研究中表现优异。

• 有效减重：在降糖的同时，具有非常显著的体重减轻效果，且效果随剂量递增而增强。

• 低血糖风险低：其作用依赖于血糖水平，在血糖不高时促进胰岛素分泌的作用减弱，因此单独使用时低血糖风险较低。

6. 不良反应（副作用）

最常见的副作用与胃肠道相关，通常在剂量递增初期出现，随治疗持续会减弱。

• 非常常见（≥10%）：

  • 恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良

• 常见（1% - 10%）：

  • 腹痛、腹胀、嗳气、头晕、注射部位反应等

7. 禁忌与注意事项

【禁忌症】（绝对不可使用）

• 对该药任何成分有过敏史的患者。

• 有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者。

• 患有多发性内分泌腺瘤病2型的患者。

【注意事项】（使用前必须告知医生）

• 胰腺炎：如出现持续性剧烈腹痛，可能为胰腺炎，应立即停药并就医。

• 甲状腺C细胞肿瘤风险：在动物实验中观察到风险，对人类的意义尚不明确，但为禁忌症。

• 低血糖：当与磺脲类药物或胰岛素联用时，低血糖风险增加，可能需要调整这些药物的剂量。

• 肾功能损害：重度肾功能损害患者应慎用。

• 严重胃肠道反应：可能发生，需密切关注。

• 糖尿病视网膜病变：在血糖快速下降的糖尿病患者中已有报道。

8. 患者用药指导

• 必须遵循剂量递增方案，不可为追求效果而擅自跳过初始剂量直接使用10mg。

• 学会正确使用注射笔，每次注射前检查药液是否澄清无色。

• 如果错过一剂，应在错过剂量后 4天（96小时）内 尽快补打。如果已超过4天，则应跳过该次剂量，按原计划注射下一剂。不可一次性注射双倍剂量。

• 用药期间需配合健康的饮食和规律的运动。

最终建议：
这份综合说明能帮助您全面了解替西帕肽10mg。但具体的治疗方案、剂量决策和风险监控，务必与您的主治医生进行充分讨论，并严格遵循其指导。 医生会为您提供该药物在日本官方批准的、最完整的日文版药品说明书。