他泽司他（Tazemetostat）在首次服药后数天内即可开始抑制EZH2甲基转移酶活性，部分患者1周内便见肿瘤标志物下降；不过明显的症状缓解或影像缩小大多需4–8周逐渐显现。疗效快慢因人而异，随着剂量按400 mg BID足量维持并持续治疗，EZH2阻断作用会累积加深，肿瘤控制效果亦更显著。

为什么他泽司他能有效的控制病情？

他泽司他通过精准“关闭”EZH2甲基化“开关”起效：它能可逆地占据EZH2甲基转移酶的SAM结合口袋，阻断H3K27三甲基化，从而解除肿瘤抑制基因的沉默，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与仅针对激酶或受体的药物不同，他泽司他的表观遗传调控可同时“重启”多条抑癌通路（如CDKN2A、BIM等），对EZH2突变或INI1缺失的实体瘤尤其敏感。临床研究显示，该机制可在数天至数周内削弱肿瘤负荷，使上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等患者获得持续缓解，因此成为表观遗传驱动型肿瘤的“精准换轨”疗法。

哪些因素会影响他泽司他起效速度？

剂量水平

足量口服 800 mg BID 可迅速达到EZH2完全占据；若因毒性减量，血药浓度下降，起效随之延迟。

剂量调整方案

遵循“连续足量、无间断”给药是保持稳态血药浓度的关键；若因不良反应暂停或阶梯式下调剂量，则需更长时间才能重新累积有效浓度。

患者自身因素

肿瘤负荷越高、EZH2突变丰度越低或合并INI1缺失不足，都会拉长应答时间；肝肾功能、合并用药（CYP3A4强诱导剂/抑制剂）以及服药依从性，同样决定疗效出现的早晚与深度。