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卢修斯lucius仿制药恩考芬尼Encorafenib是第几代靶向药?

点击次数:  更新时间:2025-08-07  【打印此页】  【关闭

卢修斯(Lucius)恩考芬尼(Encorafenib)属于第二代BRAF抑制剂靶向药,其设计旨在改进第一代药物的疗效并减少耐药性问题。以下是详细分类和特点:


1. 靶向药代际划分(针对BRAF突变)

第一代BRAF抑制剂

  • 代表药物:维莫非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)。

  • 特点

    • 显著改善BRAF V600突变患者的生存率,但易引发 MAPK通路反馈激活,导致耐药。

    • 单药使用可能刺激 皮肤鳞状细胞癌(cuSCC) 等副作用。

第二代BRAF抑制剂

  • 代表药物:恩考芬尼(Encorafenib)。

  • 改进点

    • 更强的靶点结合力:与BRAF蛋白的结合半衰期更长(约30小时),持续抑制效果更优。

    • 更低的脱靶效应:减少对正常BRAF信号的干扰,降低皮肤毒性风险。

    • 联合治疗优势:临床中多与MEK抑制剂(如比美替尼)或抗EGFR抗体联用,进一步延缓耐药。


2. 恩考芬尼的临床优势

  • 黑色素瘤(联合比美替尼):

    • COLUMBUS试验:中位无进展生存期(PFS)达14.9个月,优于第一代单药(约7-9个月)。

  • 结直肠癌(联合西妥昔单抗):

    • BEACON CRC试验:客观缓解率(ORR)20%,中位总生存期(OS)9.3个月,较传统化疗显著提升。


3. 与第一代的对比

特性 第一代(维莫非尼/达拉非尼) 第二代(恩考芬尼)
靶点结合时间 较短(半衰期约8-12小时) 更长(半衰期约30小时)
耐药性 较高(单药易耐药) 较低(需联合用药)
皮肤毒性风险 较高(如cuSCC) 较低
联合方案必要性 可选 必需(黑色素瘤+MEKi,CRC+抗EGFR)

4. 注意事项

  • 必须检测BRAF V600E/K突变,否则无效。

  • 避免单药使用(尤其结直肠癌),联用方案是标准治疗。

  • 监测副作用:QT间期延长、肝功能异常、眼部毒性(如葡萄膜炎)。


总结

恩考芬尼作为 第二代BRAF抑制剂,通过优化药物结构和联合策略,在疗效和安全性上显著优于第一代药物,是目前BRAF突变肿瘤(如黑色素瘤、结直肠癌)的重要治疗选择。

卢修斯lucius仿制药恩考芬尼Encorafenib是第几代靶向药?
卢修斯lucius仿制药恩考芬尼Encorafenib是第几代靶向药?

 

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