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卢修斯lucius塞尔帕替尼(lucisel)Selpercatinib适应症和用法用量

点击次数:  更新时间:2025-07-29  【打印此页】  【关闭

卢修斯(Lucius)塞尔帕替尼(Selpercatinib,商品名:Lucisel)

适应症和用法用量指南


 适应症

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种 高选择性RET激酶抑制剂,用于治疗 RET基因融合或突变阳性 的以下肿瘤:

1. 非小细胞肺癌(NSCLC)

  • 成人转移性RET融合阳性NSCLC(一线或后线治疗)。

2. 甲状腺癌

  • 甲状腺髓样癌(MTC):≥12岁晚期或转移性 RET突变阳性MTC

  • 甲状腺乳头状癌(PTC):≥12岁晚期或转移性 RET融合阳性PTC(放射性碘难治)。

3. 其他RET变异实体瘤(如乳腺癌、结直肠癌等,需基因检测确认)。


 用法用量

 标准剂量

人群 推荐剂量 服用方法
成人 & ≥12岁青少年(体重≥50kg) 160mg,口服,每日2次(间隔约12小时) 空腹或随餐服用
≥12岁青少年(体重<50kg) 120mg,口服,每日2次 空腹或随餐服用

 剂量调整(基于不良反应)

毒性等级 处理方式
≥3级不良反应(如肝毒性、QT延长) 暂停用药 → 恢复后减量至 120mg 每日2次(或进一步降至 80mg 每日2次
Child-Pugh B/C级肝损伤 减量至 80mg 每日2次

 漏服处理

  • 若距离下次服药≥6小时:立即补服。

  • 若<6小时:跳过,不可加倍剂量


 重要注意事项

  1. 必须进行RET基因检测(NGS或PCR)确认突变/融合阳性。

  2. 监测要求

    • 肝功能(治疗前及每2周监测ALT/AST)。

    • 心电图(基线及治疗期间,尤其有QT延长风险者)。

    • 血糖(可能引起高血糖)。

  3. 药物相互作用

    • 避免强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英钠),可能降低疗效。

    • 慎用PPI(如奥美拉唑),可能减少吸收(建议改用H2受体拮抗剂或错开服药时间)。


 常见不良反应

  • 肝毒性(ALT/AST升高)

  • 心血管(QT间期延长、高血压)

  • 代谢异常(高血糖、低白蛋白)

  • 胃肠道(口干、便秘、腹泻)

  • 全身症状(疲劳、水肿)


 总结

  • 标准剂量:160mg 每日2次(成人及≥50kg青少年)。

  • 必须基因检测确认RET变异,否则禁用。

  • 重点监测肝功、心电图、血糖,及时调整剂量。

(注:具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者基因检测结果及耐受性制定。)

卢修斯lucius塞尔帕替尼(lucisel)Selpercatinib适应症和用法用量
卢修斯lucius塞尔帕替尼(lucisel)Selpercatinib适应症和用法用量

 

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