卢修斯Lucius曲美替尼(lucitram)Trametinib适应症和用法用量
卢修斯(Lucius)曲美替尼(Trametinib,商品名Lucitram)适应症和用法用量
适应症
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黑色素瘤
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BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤(单药或与达拉非尼联用)
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辅助治疗:用于完全切除后的BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者
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非小细胞肺癌(NSCLC)
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BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(与达拉非尼联用)
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甲状腺癌
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BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(与达拉非尼联用)
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用法用量
1. 标准剂量
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单药治疗:2mg 每日1次,空腹服用(餐前至少1小时或餐后2小时)
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与达拉非尼联用:2mg 每日1次(达拉非尼剂量为150mg 每日2次),两药需同时间服用
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整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼
2. 剂量调整
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基于不良反应(如发热、皮疹、心肌病等):
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首次减量:1.5mg 每日1次 → 第二次减量:1mg 每日1次(如仍不耐受,则停药)
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肝功能不全(Child-Pugh A/B/C):无需调整
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肾功能不全(CrCl ≥30mL/min):无需调整
3. 漏服处理
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若漏服 <4小时,尽快补服;若 ≥4小时,跳过本次剂量,按原计划服用下一剂
注意事项
1. 禁忌症
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对曲美替尼或辅料过敏者禁用
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妊娠及哺乳期:可能致胎儿畸形(需避孕),哺乳期避免使用
2. 不良反应
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常见(≥20%):
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皮疹、腹泻、疲劳、恶心、发热、高血压、外周水肿
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严重但罕见:
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心肌病(需监测LVEF)、视网膜静脉阻塞(视力变化需紧急评估)、间质性肺病(ILD)
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3. 监测要求
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治疗前:
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BRAF V600突变检测(必须确认阳性)
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心电图、LVEF(心脏超声)、视力检查
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治疗中:
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每2-3个月监测LVEF(尤其联用达拉非尼时)
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定期评估皮疹、视力、血压
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4. 药物相互作用
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强效CYP3A4诱导剂(如利福平):可能降低曲美替尼疗效,避免联用
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P-gp抑制剂(如胺碘酮):可能增加曲美替尼毒性,需谨慎
总结
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适应症:BRAF V600突变阳性黑色素瘤、NSCLC、甲状腺癌(单药或联用达拉非尼)
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标准剂量:2mg 每日1次,空腹服用
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关键注意事项:
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心脏毒性风险(定期监测LVEF)
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警惕视力变化和ILD症状
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避免联用强效CYP3A4诱导剂
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建议在肿瘤科医生指导下使用,确保基因检测合规并定期随访。
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