卢修斯lucius图卡替尼(lucitca)Tucatinib适应症和用法用量
卢修斯(Lucius)图卡替尼(Tucatinib,商品名 Lucitca®)适应症和用法用量
图卡替尼(Tucatinib) 是一种 口服HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗 HER2阳性乳腺癌,特别是与其他抗HER2药物联用。以下是其适应症和用法用量的详细信息:
适应症
1. HER2阳性乳腺癌
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联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine),用于治疗:
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晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者(既往接受过≥1种抗HER2方案)。
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不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌伴脑转移患者(因图卡替尼能部分穿透血脑屏障)。
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注:不同国家获批适应症可能略有差异,但主要针对HER2阳性乳腺癌的二线或后线治疗。
用法用量
1. 标准推荐剂量
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图卡替尼(Tucatinib):300 mg 口服,每日2次(约每12小时一次)。
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联用药物:
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曲妥珠单抗:按标准剂量(如首次8 mg/kg,后续6 mg/kg,每3周一次,静脉输注)。
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卡培他滨:1000 mg/m² 口服,每日2次(第1-14天,21天为一周期)。
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2. 剂量调整(基于不良反应)
毒性等级 | 调整方案 |
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3级不良反应(如腹泻、肝毒性) | 暂停用药 → 恢复后减量至 250 mg 每日2次 |
4级或不可耐受毒性 | 永久停药 |
3. 服药注意事项
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可与或不与食物同服,但需整片吞服,不可压碎或咀嚼。
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漏服处理:
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若漏服 ≤6小时,尽快补服;
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若 >6小时,跳过此次剂量,按原计划服用下一剂。
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重要安全警告
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腹泻(最常见副作用):
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发生率较高(约80%),可能为严重腹泻(≥3级占12%)。
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预防:建议备用洛哌丁胺(易蒙停),出现腹泻时早期干预。
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肝毒性:
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治疗前及期间需监测 ALT/AST、胆红素(每3周一次)。
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若ALT/AST >5倍ULN或胆红素 >3倍ULN,需暂停并减量。
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胚胎-胎儿毒性:
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可能致胎儿 harm,育龄女性需在治疗期间及停药后 至少1周内 采取避孕措施。
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与其他药物的相互作用
联用药物 | 影响 | 建议 |
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强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐) | ↑ 图卡替尼血药浓度 | 避免联用,或减量至 200 mg 每日2次 |
强效CYP3A4诱导剂(如利福平) | ↓ 图卡替尼疗效 | 避免联用 |
PPI(质子泵抑制剂) | 可能降低图卡替尼吸收 | 需间隔2小时服用 |
特殊人群用药
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肝功能不全:
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轻度或中度(Child-Pugh A/B)无需调整;
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重度(Child-Pugh C)避免使用。
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肾功能不全:
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轻至中度(eGFR ≥30 mL/min)无需调整;
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重度(eGFR <30 mL/min)数据有限,慎用。
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老年人(≥65岁):无需调整,但需密切监测不良反应。
总结
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Lucitca®(图卡替尼)适用于HER2阳性乳腺癌,标准剂量 300 mg 每日2次,联用曲妥珠单抗和卡培他滨。
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需重点监测腹泻、肝功能和药物相互作用,必要时调整剂量。
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具体方案需由肿瘤科医生制定,并遵循当地药品说明书。
如有进一步疑问(如脑转移患者的疗效数据),建议咨询 乳腺肿瘤专科医生。
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