卢修斯lucius来那替尼（lucinera)neratinib适应症和用法用量

卢修斯（Lucius）来那替尼（Neratinib, Lucinera）适应症与用法用量

来那替尼（Neratinib）是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。

1. 适应症

（1）获批适应症

① HER2阳性早期乳腺癌（辅助治疗）

• 适用于已完成曲妥珠单抗（赫赛汀）辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者，以降低复发风险。

② HER2阳性转移性乳腺癌

• 联合卡培他滨（Capecitabine）用于已接受过≥2种抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌。

（注：不同国家或地区的获批适应症可能略有不同，请以当地药品监管机构批准为准。）

2. 用法用量

（1）标准剂量

（2）剂量调整（基于不良反应）

• 严重腹泻（≥3级）：

  • 暂停用药，恢复后减量至 160mg/日，必要时进一步减至 120mg/日。

• 肝毒性（ALT/AST >5倍ULN）：

  • 暂停用药，恢复后减量至 160mg/日。

• 肾功能不全：

  • 轻中度肾损（CrCl ≥30mL/min）无需调整剂量；严重肾损（CrCl <30mL/min）数据有限，慎用。

3. 常见不良反应

• 腹泻（>90%患者）：

  • 通常发生在治疗早期，可预防性使用洛哌丁胺（易蒙停）。

• 恶心、呕吐、腹痛。

• 疲劳、皮疹、口腔炎。

• 肝酶升高（ALT/AST）。

4. 禁忌症

• 对来那替尼或辅料过敏者禁用。

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者禁用。

• 妊娠期禁用（可能致胎儿畸形）。

5. 注意事项

• 腹泻管理：

  • 建议在治疗前预防性使用洛哌丁胺（首剂4mg，后续2mg/次，每日不超过16mg），持续至少2个月。

• 肝功能监测：

  • 治疗前及治疗期间定期检查ALT/AST。

• 药物相互作用：

  • 避免与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用（可能增加来那替尼血药浓度）。

  • 避免与质子泵抑制剂（PPI）联用（可能降低吸收）。

6. 卢修斯（Lucius）来那替尼 vs. 原研药（Nerlynx）

• Lucinera 是仿制药，活性成分与原研药（马来酸来那替尼）相同。

• 疗效和安全性相似，但辅料可能略有差异。

7. 存储条件

• 20-25℃，避光、防潮保存。

重要提示

• 来那替尼必须在医生指导下使用，不可自行调整剂量。

• 如出现严重腹泻（≥3级）、肝功能异常或持续呕吐，应立即就医。

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