阿法替尼（Afatinib，商品名：吉泰瑞/Gilotrif）老挝卢修斯lucius

阿法替尼（Afatinib，商品名：吉泰瑞/Gilotrif）适应症和用法用量

适应症

阿法替尼是一种第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）：

1. 一线治疗

   • EGFR敏感突变（Ex19del或L858R）的转移性NSCLC

2. 二线治疗

   • 含铂化疗进展后的鳞状NSCLC（无论EGFR突变状态）

用法用量

1. 推荐剂量

   • 40mg（1片）口服，每日1次

   • 空腹服用（餐前1小时或餐后2小时）

   • 整片吞服，不可压碎或咀嚼

2. 剂量调整（基于不良反应）

   • 首次减量：30mg每日1次

   • 第二次减量：20mg每日1次

   • 若仍无法耐受，需永久停药

   常见需调整剂量的不良反应：

   • 严重腹泻（≥3级）

   • 皮肤反应（大疱性皮炎）

   • 间质性肺病（ILD）

3. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：轻中度无需调整，重度慎用

   • 肾功能不全：CrCl≥30mL/min无需调整

   • 老年人（≥65岁）：无需调整

重要注意事项

1. 基因检测：必须确认EGFR突变（PCR/NGS）

2. 监测要求：

   • 腹泻（预防性使用洛哌丁胺）

   • 皮肤毒性（皮疹管理）

   • 间质性肺炎症状（呼吸困难、咳嗽）

3. 药物相互作用：

   • P-gp抑制剂（如胺碘酮）可能增加毒性

不良反应（常见）

• 腹泻（90%）

• 皮疹/痤疮（70%）

• 口腔炎

• 甲沟炎

• 食欲下降

总结

阿法替尼是EGFR突变NSCLC的重要治疗选择，标准剂量40mg/日。需重点管理腹泻和皮肤毒性，治疗前必须进行EGFR检测。与第一代EGFR-TKI相比，对罕见突变（如G719X）也有效。