图卡替尼(Tucatinib)说明书_用法用量_副作用

图卡替尼（Tucatinib）说明书

商品名：Tukysa（美国、欧盟等）
其他名称：妥卡替尼（中文音译）
靶点：HER2（高选择性抑制剂）
适应症：HER2阳性乳腺癌、结直肠癌

一、适应症

1. 乳腺癌（FDA/EMA/NMPA批准）：

   • 联合曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine），用于治疗：

     • HER2阳性晚期或转移性乳腺癌（既往接受过≥1种抗HER2方案）。

2. 结直肠癌（FDA批准，2023年新增）：

   • 联合曲妥珠单抗，用于HER2阳性转移性结直肠癌（既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康治疗）。

二、用法用量

1. 标准剂量

• 推荐剂量：300mg（2片×150mg），口服，每日2次（间隔约12小时），随餐或不随餐均可。

• 联合方案：

  • 乳腺癌：+曲妥珠单抗（6mg/kg，每3周1次）+卡培他滨（1000mg/m²，每日2次，第1-14天，21天为1周期）。

  • 结直肠癌：+曲妥珠单抗（首剂8mg/kg，后续6mg/kg，每3周1次）。

2. 剂量调整

• 肝功能不全（Child-Pugh B/C）：减量至200mg，每日2次。

• 严重不良反应（如腹泻、肝毒性）：暂停用药，恢复后减量至250mg或200mg，每日2次。

三、常见副作用

1. 高频副作用（≥20%）

• 腹泻（80%，可能需用止泻药如洛哌丁胺）。

• 疲劳（60%）。

• 恶心/呕吐（50%）。

• 肝酶升高（AST/ALT升高，40%）。

• 手足综合征（20%，与卡培他滨联用时更常见）。

2. 严重副作用（需医学干预）

• 严重腹泻（≥3级，13%）：需补液或暂停用药。

• 肝毒性（5%）：监测ALT/AST/胆红素。

• 间质性肺病（ILD）（<1%）：如出现呼吸困难，立即停药。

四、禁忌症

• 对图卡替尼或辅料过敏者。

• 妊娠（可能导致胎儿损害，需避孕至停药后1周）。

五、药物相互作用

• CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英）：降低图卡替尼血药浓度，避免联用。

• CYP2C8底物（如瑞格列奈）：可能增加后者毒性，需谨慎。

六、存储条件

• 室温（20-25℃）保存，避免潮湿。

七、患者提示

• 腹泻管理：首次出现稀便即开始洛哌丁胺，补充电解质。

• 肝功能监测：用药前及每3周检查ALT/AST。

• 哺乳期：停药后1周内避免哺乳。

参考资料

• FDA说明书（2023版）、ESMO乳腺癌指南（2024）。

• 中国NMPA批准信息（2021年乳腺癌适应症）。

如需具体用药指导，请以临床医生或药剂师建议为准。