特泊替尼，替波替尼Tepotinib EMD1214063 靶向药
特泊替尼（Tepotinib）靶向药全面解析
1. 基本信息
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研发代号：EMD1214063
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商品名：Tepmetko®（全球）、特善奇（中国商品名）
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靶点：高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂
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适应症：
METex14跳跃突变阳性的局部晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
研究中的适应症：胃癌、肝细胞癌等MET驱动肿瘤
2. 核心作用机制
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精准阻断MET信号通路：
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抑制METex14突变导致的异常激活
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阻断下游STAT3/ERK/PI3K等促癌通路
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诱导肿瘤细胞凋亡，抑制转移
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独特优势：
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对MET扩增/过表达也显示活性
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可穿透血脑屏障（脑转移ORR 54.5%）
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3. 临床疗效关键数据
| 研究（VISION试验） | 初治患者 | 经治患者 |
|---|---|---|
| 客观缓解率（ORR） | 44.9% | 43.4% |
| 中位PFS | 8.5个月 | 10.8个月 |
| 中位OS | 19.1个月 | 数据待成熟 |
中国亚组更优：ORR 58.3%，DoR 15.9个月
4. 剂量与给药方案
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标准剂量：500mg（2×250mg片）每日一次
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调整原则：
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减量至250mg/日：≥3级肝毒性、顽固性水肿
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永久停药：间质性肺病（ILD）、过敏反应
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5. 不良反应管理（重点）
| 副作用 | 处理方案 |
|---|---|
| 水肿（56%） | 限盐、利尿剂、下肢抬高 |
| 腹泻（23%） | 洛哌丁胺、口服补液 |
| ILD（2.6%） | 立即停药 + 糖皮质激素冲击 |
| 肝损伤 | 保肝治疗（谷胱甘肽），≥3级暂停用药 |
6. 与其他MET抑制剂对比
| 药物 | 特泊替尼 | 卡马替尼 | 赛沃替尼 |
|---|---|---|---|
| 靶点选择性 | 超高 | 高 | 中高 |
| 给药频率 | QD | BID | QD |
| 脑转移数据 | ORR 54.5% | ORR 54% | 数据有限 |
| 中国可及性 | 已获批 | 未上市 | 已获批 |
7. 用药前必检项目
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METex14跳跃突变检测（组织NGS或液体活检）
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基线肝功能（ALT/AST/胆红素）
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胸部CT（排除潜在ILD）
8. 研发里程碑
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2020年：日本PMDA全球首获批
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2021年：FDA批准（第63个激酶抑制剂）
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2023年：中国NMPA批准上市
临床价值总结
特泊替尼作为第二代MET抑制剂，凭借每日一次给药、卓越的脑转移活性和中国人群优异数据，成为METex14突变肺癌患者的首选靶向药之一。其安全性整体可控，但需警惕ILD和肝毒性。
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