Belzutifan(贝组替凡)的说明书

以下是关于 Belzutifan（贝组替凡） 的药品说明书概要，基于公开信息整理，具体用药请以医生指导和官方说明书为准：

药品名称

• 通用名：Belzutifan（贝组替凡）

• 商品名：Welireg（美国上市名称）

• 靶点：HIF-2α（缺氧诱导因子-2α）抑制剂

适应症

1. von Hippel-Lindau（VHL）综合征相关肿瘤：

   • 适用于成人患者，治疗无需立即手术的VHL相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

作用机制

• Belzutifan通过选择性抑制HIF-2α，阻断缺氧信号通路，从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长（HIF-2α在VHL综合征中因基因突变异常激活）。

用法用量

• 推荐剂量：120 mg口服，每日1次，空腹或餐后服用均可。

• 漏服处理：若漏服≥4小时，跳过该次剂量，次日按原计划服药。

• 剂量调整：根据不良反应（如贫血、缺氧等）可能需要减量或暂停用药。

不良反应

• 常见（≥20%）：

  • 贫血（低血红蛋白）、疲劳、头痛、头晕、恶心、呕吐、血糖升高。

• 严重不良反应：

  • 缺氧（需监测血氧饱和度）、胚胎毒性（孕妇禁用）、视力障碍（罕见）。

禁忌症

• 妊娠期女性（可能导致胎儿畸形，用药期间需采取有效避孕措施）。

药物相互作用

• UGT2B17或CYP2C19诱导剂/抑制剂：可能影响Belzutifan血药浓度，需谨慎联用（如利福平、氟康唑等）。

特殊人群用药

• 肝/肾功能不全：轻中度无需调整剂量，重度缺乏数据。

• 儿童及老年人：安全性未明确。

储存条件

• 室温保存（20-25°C），避光防潮。

注意事项

1. 贫血监测：用药前及治疗期间定期检测血红蛋白。

2. 缺氧风险：避免高空或低氧环境，出现呼吸困难及时就医。

3. 避孕要求：育龄期患者（男女）需在用药期间及停药后1周内采取避孕措施。

临床试验数据

• 关键研究（MK-6482-004）：

  • VHL相关肾癌患者中，客观缓解率（ORR）约49%，中位缓解持续时间（DOR）未达到。

注：以上信息基于美国FDA批准版本，实际用药需结合患者个体情况和最新指南。
处方前请务必参考官方药品说明书或咨询专业医疗人员。