恩曲替尼的功效作用?恩曲替尼说明书?

以下是关于恩曲替尼（Rozlytrek/Entrectinib）的功效作用和说明书核心内容的详细整理，方便您快速了解关键信息：

一、恩曲替尼的功效与作用

1. 核心治疗靶点

• 靶向抑制：
  ✅ NTRK1/2/3基因融合（覆盖所有实体瘤）
  ✅ ROS1基因重排（非小细胞肺癌）

• 作用机制：阻断TRK/ROS1激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖和转移。

2. 适应症（中国获批）

• 成人及儿童（≥12岁）：

  • NTRK融合阳性实体瘤（不限癌种）

  • ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）

• 特殊人群：

  • 脑转移患者：强效穿透血脑屏障，颅内有效率50-62%。

  • 儿童罕见肿瘤：如婴儿纤维肉瘤（ORR达91%）。

3. 临床疗效

二、恩曲替尼说明书核心内容

1. 用法用量

• 标准剂量：

  • 成人：600mg口服，每日1次（空腹或随餐）。

  • 儿童（≥12岁且≥40kg）：同成人；＜40kg：7mg/kg/天。

• 剂量调整：

  • 2级毒性：暂停→恢复400mg/天。

  • 3-4级毒性：永久停药。

2. 不良反应管理

严重风险：
⚠️ 肝毒性（ALT升高）：需定期检测肝功能。
⚠️ 神经系统影响（认知障碍）：减量或暂停用药。

3. 禁忌症

• 对恩曲替尼过敏者禁用。

• 避免联用：强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）。

4. 特殊人群用药

• 孕妇：禁用（可能导致胎儿畸形）。

• 哺乳期：停药或停止哺乳。

• 老年人：无需调整剂量。

5. 药物相互作用

• 胃酸抑制剂：PPI（如奥美拉唑）会降低药效，建议改用H2受体拮抗剂（如法莫替丁）。

• CYP3A底物：可能增加阿片类药物浓度，需谨慎联用。

三、用药前必知事项

1. 基因检测：

   • 必须通过NGS或FISH确认NTRK/ROS1融合。

   • 推荐检测机构：华大基因、燃石医学等。

2. 基线检查：

   • 心电图（QT间期）、肝功能、脑MRI（无症状筛查）。

3. 储存条件：

   • 30℃以下避光保存，胶囊勿拆开服用。

四、常见问题解答

Q：多久能起效？
A：部分患者2-4周症状改善，首次疗效评估需8周影像学检查。

Q：耐药后怎么办？
A：ROS1耐药可选劳拉替尼；NTRK耐药可参加Selitrectinib临床试验。

Q：医保能报销吗？
A：2023年进入医保谈判，预计2024年执行报销（自付比例约30%）。

五、总结

恩曲替尼是跨癌种靶向治疗的突破性药物，尤其对NTRK/ROS1阳性患者和脑转移患者显著延长生存。严格遵循基因检测和医嘱用药是获益关键。