恩曲替尼（Entrectinib）说明书精要
一、基本信息
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商品名：Rozlytrek（罗圣全®）
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靶点：泛TRK抑制剂（TRKA/B/C）、ROS1、ALK
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剂型：胶囊（100mg/200mg）
二、核心适应症
✅ FDA/NMPA批准：
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NTRK融合阳性实体瘤（成人与儿童）：
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不限癌种（需NGS检测确认）
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ORR达57%-68%（其中>24个月持续缓解率45%）
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ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：
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初治ORR 77.4%，中位PFS 19.0个月
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三、用法用量
| 人群 | 推荐剂量 | 用药方案 |
|---|---|---|
| 成人 | 600mg/日 | 空腹口服（餐前1h/餐后2h） |
| 儿童 | 按体表面积（BSA）计算 | 每日一次 |
| 肝损患者 | Child-Pugh C级减量至400mg/日 | 需密切监测 |
注意：
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整粒吞服，不可打开或咀嚼
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呕吐后无需补服，下次按原计划服药
四、疗效数据（关键临床研究）
| 指标 | NTRK融合肿瘤（STARTRK-2） | ROS1+ NSCLC（ALKA-372-001） |
|---|---|---|
| ORR | 57.4% | 77.4% |
| 中位DoR | 10.4个月 | 24.6个月 |
| 颅内ORR | 54.5% | 73.9% |
五、不良反应管理（≥3级发生率20%）
| 不良反应 | 发生率 | 处理措施 |
|---|---|---|
| 头晕 | 58% | 避免突然起身，严重时减量 |
| 体重增加 | 37% | 饮食控制，监测血糖 |
| ALT升高 | 29% | 暂停用药+保肝治疗 |
| 认知障碍 | 21% | 评估神经毒性，必要时停药 |
⚠️ 黑框警告：
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中枢神经毒性（幻觉、认知障碍）
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QT间期延长（基线及用药期心电图监测）
六、耐药机制与后续治疗
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常见耐药突变：
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NTRK：G595R、G667C
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ROS1：G2032R、D2033N
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解决方案：
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换用二代抑制剂（如瑞波替尼Repotrectinib）
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联合MEK抑制剂（如曲美替尼）临床试验
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七、特殊人群用药
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孕妇：禁用（动物实验显示胎儿畸形）
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儿童：需调整剂量（基于BSA和肝功能）
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老年人：无需调整，但更易发生神经毒性
八、药物相互作用
❌ 禁止联用：
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强CYP3A4诱导剂（利福平）：降低恩曲替尼血药浓度70%
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QT延长药物（氟喹诺酮类）：增加心律失常风险
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