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谷美替尼Glumetinib是第几代靶向药

点击次数:  更新时间:2025-04-03  【打印此页】  【关闭

谷美替尼(Glumetinib)属于 第二代MET靶向药,其分类依据和特点如下:


1. 代际划分标准

MET抑制剂的代际主要基于 研发时间、靶点选择性和耐药覆盖范围

  • 第一代:多靶点抑制剂(如克唑替尼),对MET、ALK、ROS1等均有抑制,但选择性较低,易耐药。

  • 第二代:高选择性MET抑制剂(如谷美替尼、卡马替尼、特泊替尼),专一性强,对部分耐药突变有效。

  • 第三代:针对广谱耐药突变开发(如赛沃替尼的迭代产品),目前仍在研发中。


2. 谷美替尼的二代特性

特性 第一代(克唑替尼) 第二代(谷美替尼) 第三代(研发中)
靶点选择性 多靶点(MET/ALK/ROS1) 高选择性MET 覆盖MET继发耐药突变
耐药突变覆盖 部分覆盖(如D1228N) 广谱覆盖(如Y1230C/H)
代表药物 克唑替尼 谷美替尼、卡马替尼 尚未上市

3. 核心优势

  • 精准性:仅靶向MET,减少脱靶副作用(如肝毒性、间质性肺病风险低于一代)。

  • 疗效提升:对MET exon14跳跃突变的客观缓解率(ORR)达60%,优于化疗。

  • 耐药管理:可部分克服一代药物的常见耐药突变。


4. 临床定位

  • 一线治疗:用于初治MET exon14跳跃突变NSCLC患者。

  • 后线治疗:替代化疗或免疫治疗失败后的选择。


总结

谷美替尼是 第二代MET抑制剂,凭借高选择性和优化耐药谱,成为MET驱动型肺癌的重要治疗选择。未来第三代药物的出现将进一步解决耐药难题。

谷美替尼Glumetinib是第几代靶向药
谷美替尼Glumetinib是第几代靶向药

 

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