谷美替尼Glumetinib是第几代靶向药
谷美替尼(Glumetinib)属于 第二代MET靶向药,其分类依据和特点如下:
1. 代际划分标准
MET抑制剂的代际主要基于 研发时间、靶点选择性和耐药覆盖范围:
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第一代:多靶点抑制剂(如克唑替尼),对MET、ALK、ROS1等均有抑制,但选择性较低,易耐药。
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第二代:高选择性MET抑制剂(如谷美替尼、卡马替尼、特泊替尼),专一性强,对部分耐药突变有效。
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第三代:针对广谱耐药突变开发(如赛沃替尼的迭代产品),目前仍在研发中。
2. 谷美替尼的二代特性
特性 | 第一代(克唑替尼) | 第二代(谷美替尼) | 第三代(研发中) |
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靶点选择性 | 多靶点(MET/ALK/ROS1) | 高选择性MET | 覆盖MET继发耐药突变 |
耐药突变覆盖 | 无 | 部分覆盖(如D1228N) | 广谱覆盖(如Y1230C/H) |
代表药物 | 克唑替尼 | 谷美替尼、卡马替尼 | 尚未上市 |
3. 核心优势
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精准性:仅靶向MET,减少脱靶副作用(如肝毒性、间质性肺病风险低于一代)。
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疗效提升:对MET exon14跳跃突变的客观缓解率(ORR)达60%,优于化疗。
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耐药管理:可部分克服一代药物的常见耐药突变。
4. 临床定位
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一线治疗:用于初治MET exon14跳跃突变NSCLC患者。
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后线治疗:替代化疗或免疫治疗失败后的选择。
总结
谷美替尼是 第二代MET抑制剂,凭借高选择性和优化耐药谱,成为MET驱动型肺癌的重要治疗选择。未来第三代药物的出现将进一步解决耐药难题。
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