阿培利司作用机制

阿培利司（Alpelisib）是一种PI3Kα选择性抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者。其作用机制主要包括：

• 抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路：阿培利司通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路中的PI3Kα亚型，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
• 精准靶向：阿培利司针对PIK3CA突变患者，这种突变在乳腺癌中较为常见，约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带此突变。
• 减少副作用：由于阿培利司的选择性较高，它可以减少对健康细胞的伤害，从而降低副作用的发生。

阿培利司的临床应用显示，它能够显著改善PIK3CA突变患者的无进展生存期（PFS），中位PFS为11个月，而安慰剂组为5.7个月。此外，阿培利司的安全性也较好，常见不良事件包括高血糖（36.6%）、皮疹（20.1%）和腹泻（6.7%）。