米托坦片主要用于治疗无法手术的肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及皮质醇增多症。其作用机制是通过抑制线粒体呼吸链,引起内质网应激反应,促进细胞凋亡,减少肾上腺皮质癌细胞的增殖。米托坦具有肾上腺皮质毒性作用,能够阻断皮质醇和雄激素的合成与分泌,使肿瘤缩小,减轻功能性皮质癌的症状。