idh2抑制剂恩西地平作用靶点

恩西地平（Enasidenib）是一种专门针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制剂，主要用于治疗携带IDH2基因突变的急性髓性白血病（AML）。以下是关于恩西地平作用靶点的详细信息：

• IDH2酶：恩西地平的靶点是异柠檬酸脱氢酶2，这是一种关键的酶，参与三羧酸循环，负责将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸。在AML患者中，IDH2基因的突变会导致酶活性的改变，错误地催化α-酮戊二酸生成2-羟基戊二酸（2-HG），这是一种致癌代谢物。

• 抑制2-HG生成：恩西地平通过抑制突变的IDH2酶活性，减少2-HG的生成，从而抑制白血病细胞的增殖和分裂。这种抑制作用有助于诱导白血病细胞的分化，从而控制病情的发展。

• 临床应用：恩西地平已被美国FDA批准用于治疗成人复发或难治性AML，特别是那些携带IDH2基因突变的患者。它通过降低2-HG水平，改善患者的缓解率和生存期。

综上所述，恩西地平的作用靶点是IDH2酶，通过抑制其活性来减少2-HG的生成，从而治疗AML。