塞尔帕替尼作用机制是什么

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性的RET抑制剂，主要用于治疗RET基因异常相关的癌症。以下是塞尔帕替尼的主要作用机制：

• 精准靶向RET基因：塞尔帕替尼能够精确地识别并作用于RET基因融合或突变产生的异常蛋白，从而阻断RET激酶的活性。
• 阻断信号传导通路：通过抑制RET蛋白的活性，塞尔帕替尼阻断了肿瘤细胞内的相关信号传导通路，如RAS-MAPK、PI3K-AKT等，这些通路的过度激活促进肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和转移。
• 诱导肿瘤细胞凋亡：塞尔帕替尼通过阻断肿瘤细胞的生长信号，诱导肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤的生长。
• 抑制肿瘤血管生成：塞尔帕替尼还能抑制肿瘤血管的生成，进一步削弱肿瘤的养分供应，促进其死亡。

塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌中显示出显著的疗效，尤其是在控制脑转移方面表现出良好的颅内客观缓解率。