埃拉菲布拉诺（Elafibranor）说明书

【药品名称】

通用名：埃拉菲布拉诺（Elafibranor）
商品名：Iqirvo®（2024年FDA批准商品名）
化学分类：PPARα/δ双重激动剂

【适应症】

1. 已获批适应症

• 原发性胆汁性胆管炎（PBC）

  • 联合熊去氧胆酸（UDCA）用于UDCA应答不足的成人患者

  • 单药用于UDCA不耐受患者

• 非酒精性脂肪性肝炎（NASH）（附条件批准，需进一步验证）

2. 重要限制

• 不适用于：

  • 肝硬化失代偿期（Child-Pugh B/C）

  • 继发性胆汁淤积性疾病

【用法用量】

1. 标准给药方案

2. 剂量调整

• 肝功能不全：

  • Child-Pugh A：无需调整

  • Child-Pugh B/C：禁用

• 漏服处理：

  • ≤12小时：立即补服

  • 12小时：跳过本次剂量

【不良反应】

1. 常见（≥10%）

• 肝胆系统：ALT升高（15%）、瘙痒（12%）

• 代谢系统：HDL-C降低（28%）、LDL-C升高（19%）

• 其他：头痛（11%）、体重减轻（9%）

2. 严重不良反应

• 药物性肝损伤（DILI，发生率1.7%）：

  • 用药前3个月每月监测ALT/AST

  • ALT>3倍ULN时停药

• 视网膜病变（动物实验发现，人类尚未明确）

【禁忌症】

• 妊娠期妇女（致畸风险）

• 对活性成分过敏者

• 急性肝衰竭病史

【药物相互作用】

【药理机制】

• 双重靶点：激活PPARα/δ受体

  • PPARα：调节脂质代谢

  • PPARδ：改善胰岛素敏感性

• 治疗PBC的核心作用：

  • 降低碱性磷酸酶（ALP）达45%（ELATIVE试验）

  • 改善胆汁酸转运蛋白功能

【临床试验数据】

ELATIVE III期试验（PBC患者）

【贮藏】

• 30℃以下干燥环境保存

• 铝箔泡罩包装防潮

【患者须知】

1. 用药期间必须监测：

   • 每月肝功能（前3个月）

   • 每3个月血脂谱

2. 妊娠预防：

   • 育龄女性需使用两种避孕方式

   • 用药前确认妊娠试验阴性

注：本说明书基于FDA/EMA 2024年核准信息（审批号：NDA 217779），具体用药需遵医嘱。NASH适应症尚未获得完全批准。