泰吉华®（阿伐替尼，Avapritinib）说明书

【药品基本信息】

• 通用名：阿伐替尼（Avapritinib）

• 商品名：泰吉华®（Ayvakit®）

• 规格：100mg/片、200mg/片、300mg/片

• 剂型：薄膜衣片

【适应症】

1. 已获批适应症

胃肠道间质瘤（GIST）

• 用于治疗PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性GIST成人患者

• 包括PDGFRA D842V突变（最常见耐药突变）

晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）

• 用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、系统性肥大细胞增多症伴相关血液肿瘤（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）

【用法用量】

1. 标准剂量方案

2. 剂量调整指南

• 基于不良反应的减量方案：

  • 首次减量：300mg→200mg（GIST）；200mg→100mg（AdvSM）

  • 第二次减量：200mg→100mg（GIST）；100mg→50mg（AdvSM）

  • 无法耐受50mg：永久停药

3. 重要用药提示

⚠️ 必须整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开
⚠️ 避免与质子泵抑制剂（PPI）联用（显著降低药效）
⚠️ 漏服处理：

• 如果漏服＜4小时，尽快补服

• 如果漏服≥4小时，跳过本次剂量，按原计划服用下一剂

【不良反应管理】

1. 常见不良反应（≥20%）

2. 严重不良反应

 颅内出血（发生率1.7%，需紧急处理）
 认知功能损害（记忆力减退、幻觉）
 QT间期延长（需定期心电图监测）

【禁忌症】

对阿伐替尼过敏者
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
 妊娠期（必须采取高效避孕措施）

【药物相互作用】

 CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）：

• 联用时阿伐替尼剂量减半
   CYP3A4强诱导剂（如利福平）：

• 避免联用（药效降低80%）
   胃酸抑制剂：

• 避免PPI，H2受体拮抗剂需间隔2小时服用

【特殊人群用药】

 老年患者：无需调整剂量，但需密切监测认知功能
 肝功能不全：

• Child-Pugh A/B：减量50%

• Child-Pugh C：禁用
   儿童用药：安全性和有效性尚未确立

【贮藏条件】

 20-25℃密封保存
 原铝塑包装防潮

【患者监护要点】

 必需监测项目：

• 每月：血常规、肝功能

• 每3个月：头颅MRI（高风险患者）

• 用药前及期间：心电图（QT间期）

 生活建议：

• 避免葡萄柚/杨桃（影响药物代谢）

• 记录认知功能变化（如记忆力、注意力）

• 出现严重头痛/呕吐立即就医（排查脑出血）

【临床数据速览】

 NAVIGATOR研究（GIST）：

• PDGFRA D842V突变患者：

  • 客观缓解率（ORR）：86%

  • 中位无进展生存期（PFS）：34个月

PATHFINDER研究（AdvSM）：

• 总缓解率（ORR）：75%

• 中位缓解持续时间：38个月

注：用药前必须通过基因检测确认PDGFRA突变状态（GIST患者）。治疗期间避免接种活疫苗。