考比替尼（Cobimetinib，商品名Cotellic）

适应症

考比替尼是一种MEK抑制剂，主要用于治疗以下恶性肿瘤：

1. 黑色素瘤

   • 与维莫非尼（Vemurafenib）联用，用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

2. 其他肿瘤（临床试验中）

   • 可能与其他靶向药联用于特定基因突变（如BRAF、NRAS等）的结直肠癌、非小细胞肺癌等，但需根据临床研究结果确定。

用法用量

• 推荐剂量：

  • 20mg口服，每日1次，每28天为一个周期（用药21天，停药7天）。

  • 与维莫非尼联用时，维莫非尼的剂量通常为960mg口服，每日2次。

• 服用方法：

  • 整片吞服，空腹或随餐均可。避免与高脂饮食同服（可能影响吸收）。

• 剂量调整：

  • 根据不良反应（如严重皮疹、肝毒性、心肌病等）可能需要减量或暂停用药（如降至40mg或20mg隔日一次）。

常见副作用

1. 皮肤反应：

   • 皮疹（>50%）、光敏性皮炎、痤疮样皮炎。

2. 消化系统：

   • 腹泻（60%）、恶心、呕吐、口腔炎。

3. 全身症状：

   • 疲劳、发热、外周水肿。

4. 眼科异常：

   • 视网膜病变（需定期眼科检查）、视力模糊。

5. 心血管系统：

   • 左心室射血分数下降（LVEF）、高血压。

6. 实验室异常：

   • 肌酸磷酸激酶（CPK）升高、肝酶（ALT/AST）升高、低磷血症。

严重副作用（需立即就医）

• 心肌病（心力衰竭症状：气短、下肢水肿）。

• 严重皮疹（Stevens-Johnson综合征）。

• 肝毒性（黄疸、尿色加深）。

• 横纹肌溶解（肌肉疼痛、酱油色尿）。

• 视网膜静脉阻塞（突发视力丧失）。

禁忌症

• 对考比替尼过敏者。

• 严重肝肾功能不全未控制者。

• 妊娠期妇女（可能导致胎儿畸形）。

药物相互作用

• 强CYP3A4诱导剂/抑制剂（如利福平、酮康唑）：可能影响考比替尼血药浓度。

• 质子泵抑制剂（如奥美拉唑）：可能降低吸收，建议间隔2小时服用。

特殊人群用药

• 孕妇：禁用，需采取避孕措施（用药期间及停药后2周）。

• 哺乳期：暂停哺乳。

• 老年人：需谨慎监测副作用。

注意事项

• 定期监测：肝功能、LVEF、CPK、眼科检查。

• 防晒：避免日光暴晒，使用防晒霜（光敏性风险）。

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