色瑞替尼（Ceritinib）

药品基本信息

• 通用名：色瑞替尼（Ceritinib）

• 商品名：Zykadia®（赞可达）

• 剂型：口服胶囊（150mg）

• 药理类别：第二代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

 批准适应症

 ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

• 一线治疗ALK重排阳性的转移性NSCLC成人患者

• 克唑替尼耐药/不耐受后的二线治疗

 特殊人群：

• 脑转移患者（颅内缓解率45%）

• ECOG评分≤2分的晚期患者

 用药前提：

• 必须经FDA/NMPA批准的ALK检测（如Ventana IHC、FISH或NGS）确认阳性

 用法用量

 标准方案

• 推荐剂量：450mg（3粒）每日1次 随餐服用

• 剂量调整梯度：

  不良反应等级	剂量调整方案
  3级肝毒性	暂停→恢复后减至300mg qd
  4级高血糖	永久停药
  QTc＞500ms	暂停→恢复后减至150mg qd

 关键服药要求

 必须与食物同服（脂肪餐提高生物利用度78%）
 整粒吞服，不可打开胶囊
 每日固定时间服用（建议早餐时）

 不良反应

 常见（≥30%）

• 消化系统：

  • 腹泻（85%，中位持续4天）

  • 恶心（80%）、呕吐（60%）

• 代谢异常：

  • 高血糖（50%，需监测HbA1c）

  • 高胆固醇血症（38%）

 严重风险

 肝毒性（14%出现3-4级ALT升高）
 间质性肺病（2.7%，警惕突发呼吸困难）
 QT间期延长（发生率11%）

 禁忌症

• 对色瑞替尼或辅料过敏者

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）

• 妊娠期（需避孕至停药后3个月）

 重要监测要求

1. 实验室监测：

   • 前3个月：每2周查肝功能+血糖

   • 之后：每月1次

2. 影像评估：

   • 每8周胸部CT±脑MRI（脑转移患者）

3. 心电图：

   • 基线及用药后第15天必查QTc

 关键临床数据

 患者常见问题
▸ Q：与阿来替尼如何选择？
→ A：色瑞替尼对脑转移活性更高，但胃肠道毒性更显著

▸ Q：漏服如何处理？
→ A：发现时距下次服药＞12小时可补服，否则跳过

（注：具体用药方案需遵肿瘤科专科医嘱）